Галангин CAS № 548-83-4
Физикалык жана химиялык касиеттери
лакап ат:Gaoliang Curcumin;3,5,7-тригидроксифлавон,
Кыргызча аты:галангин,
Англисче лакап аты:3,5,7-тригидроксифлавон;3,5,7-тригидрокси-2-фенилхром-4-бир
Молекулярдык структура
1. Молярдык сынуу көрсөткүчү: 69,55
2. Молярдык көлөм (м3/моль): 171,1
3. Изотоникалык салыштырма көлөм (90,2к): 519,4
4. Беттик чыңалуу (дин/см): 84,9
5. Поляризациялуулугу (10-24см3): 27.57
Эсептөөчү химия
1. Гидрофобдук параметрди эсептөө үчүн маалымдама маани (xlogp): Жок
2. Суутек байланышынын донорлорунун саны: 3
3. Суутек байланыш рецепторлорунун саны: 5
4. Айлануучу химиялык байланыштардын саны: 1
5. Таутомерлердин саны: 24
6. Топологиялык молекулярдык полярдуулук бетинин аянты 87
7. Оор атомдордун саны: 20
8. Жер үстүндөгү заряд: 0
9. Татаалдыгы: 424
10. Изотоптук атомдордун саны: 0
11. Атомдук стереоборборлордун санын аныктагыла: 0
12. Белгисиз атомдук стереоборборлордун саны: 0
13. Химиялык байланыш стереоборборлорунун санын аныктагыла: 0
14. Аныкталбаган химиялык байланыш стереоборборлорунун саны: 0
15. Коваленттик байланыш бирдиктеринин саны: 1
Фармакологиялык аракет
Галангин Salmonella typhimurium TA98 жана TA100ди мутациялай алат жана антивирустук таасирге ээ.
In Vitro изилдөө
Галангин дозага көз каранды жол менен DMBA катаболизмине тоскоол болгон.Галангин ошондой эле DMBA-ДНК кошулмаларынын пайда болушуна тоскоол болгон жана DMBA менен шартталган клетканын өсүшүнө бөгөт койгон.DMBA менен дарыланган клеткалардан обочолонгон бүтүн клеткаларда жана микросомаларда галангин этоксипурин-о-деацетилаза активдүүлүгү менен өлчөнгөн CYP1A1 активдүүлүгүнүн дозага көз каранды натыйжалуу бөгөт коюусун жаратты.Ингибирлөө кинетикасын кош өз ара диаграмма боюнча талдоо, галангин CYP1A1 активдүүлүгүн атаандаштыкка туруштук бербеген түрдө бөгөттөгөнүн көрсөттү.Галангин CYP1A1 мРНК деңгээлинин жогорулашына алып келет, бул ароматтык углеводород рецепторунун агонисти болушу мүмкүн экенин көрсөтүп турат, бирок ал DMBA же 2,3,5,7-тетрахлордибензо-п-диоксин тарабынан индукцияланган CYP1A1 mRNA (TCDD) ингибирлейт.Галангин ошондой эле CYP1A1 промоторун камтыган репортер векторлорунун DMBA же TCDD индукцияланган транскрипциясын бөгөттөйт [1].Галангин менен дарылоо клетканын пролиферациясын жана индукцияланган аутофагияны (130) μ M) жана апоптозду (370 μ M）。 Атап айтканда, HepG2 клеткаларында галангин менен дарылоо (1) автофагосомалардын топтолушуна алып келди, (2) микротүтүкчөлөр менен байланышкан белоктун жеңил чынжырынын деңгээлин жогорулатты. 3, жана (3) вакуолдору бар клеткалардын пайызы көбөйгөн. P53 экспрессиясы да көбөйгөн. Галангин менен индукцияланган аутофагия HepG2 клеткаларында p53 ингибирлөө менен алсыраган, ал эми Hep3B клеткаларында p53 ашыкча экспрессиясы галангин тарабынан индукцияланган клетка вакуолдорунун жогорку пайызын нормалдуу деңгээлде калыбына келтирген. [2].
Клетка эксперименти
Клеткалар (5,0 × 103) ар кандай убакыттар үчүн 96 скважина пластинкаларында галангиндин ар кандай концентрациялары менен эмделген жана дарыланган.Ар бир кудуктагы тирүү клеткалардын санын аныктоо үчүн 10 μ L 5 мг / мл MTT эритмесин кошуу менен.37 ℃ 4 саат инкубациялоодон кийин, клеткалар 20% SDS жана 50% диметилформамид μ L эритмеси бар 100% эритмеде эриди.Оптикалык тыгыздык 570 нм сыноо толкун узундугунда жана 630 нм эталондук толкун узундугунда вариоскан флэш окугуч спектрофотометринин жардамы менен сандык аныкталды.
