Galangin CAS Nr.548-83-4
Fizinės ir cheminės savybės
Pseudonimas:Gaoliang kurkuminas;3,5,7-trihidroksiflavonas,
Angliškas pavadinimas:galanginas,
Angliškas slapyvardis:3,5,7-trihidroksiflavonas;3,5,7-trihidroksi-2-fenilchromen-4-onas
Molekulinė struktūra
1. Molinis lūžio rodiklis: 69,55
2. Molinis tūris (m3 / mol): 171,1
3. Izotoninis savitasis tūris (90,2k): 519,4
4. Paviršiaus įtempis (dyne / cm): 84,9
5. Poliarizuojamumas (10-24cm3): 27,57
Skaičiavimo chemija
1. Hidrofobinių parametrų skaičiavimo pamatinė vertė (xlogp): nėra
2. Vandenilio jungties donorų skaičius: 3
3. Vandenilio jungties receptorių skaičius: 5
4. Sukamųjų cheminių jungčių skaičius: 1
5. Tautomerų skaičius: 24
6. Topologinio molekulinio poliškumo paviršiaus plotas 87
7. Sunkiųjų atomų skaičius: 20
8. Paviršiaus įkrova: 0
9. Sudėtingumas: 424
10. Izotopų atomų skaičius: 0
11. Nustatykite atominių stereocentrų skaičių: 0
12. Neaiškių atominių stereocentrų skaičius: 0
13. Nustatykite cheminių ryšių stereocentrų skaičių: 0
14. Neapibrėžtų cheminių ryšių stereocentrų skaičius: 0
15. Kovalentinio ryšio vienetų skaičius: 1
Farmakologinis veikimas
Galanginas gali mutuoti Salmonella typhimurium TA98 ir TA100 ir turi antivirusinį poveikį
In vitro tyrimas
Galanginas slopino DMBA katabolizmą priklausomai nuo dozės.Galanginas taip pat slopino DMBA-DNR aduktų susidarymą ir užkirto kelią DMBA sukeltam ląstelių augimo slopinimui.Nepažeistose ląstelėse ir mikrosomose, išskirtose iš DMBA apdorotų ląstelių, galanginas sukėlė veiksmingą nuo dozės priklausomą CYP1A1 aktyvumo slopinimą, išmatuotą etoksipurino-o-deacetilazės aktyvumu.Slopinimo kinetikos analizė pagal dvigubą abipusę diagramą parodė, kad galanginas slopina CYP1A1 aktyvumą nekonkurenciniu būdu.Galanginas padidina CYP1A1 mRNR lygį, o tai rodo, kad jis gali būti aromatinių angliavandenilių receptoriaus agonistas, tačiau slopina CYP1A1 mRNR (TCDD), kurį sukelia DMBA arba 2,3,5,7-tetrachlorodibenzo-p-dioksinas.Galanginas taip pat slopina DMBA arba TCDD sukeltą reporterių vektorių, turinčių CYP1A1 promotorių, transkripciją [1].Gydymas galanginu slopino ląstelių proliferaciją ir sukėlė autofagiją (130) μM) ir apoptozę (370 μM）。 Visų pirma, gydymas galanginu HepG2 ląstelėse sukėlė (1) autofagosomų kaupimąsi, (2) padidino su mikrotubuliais susijusių baltymų lengvosios grandinės kiekį. 3 ir (3) padidėjo ląstelių su vakuolėmis procentas. Taip pat padidėjo P53 ekspresija. Galangino sukelta autofagija buvo susilpninta slopinant p53 HepG2 ląstelėse, o per didelė p53 ekspresija Hep3B ląstelėse atkūrė didesnį galangino sukeltų ląstelių vakuolių procentą iki normalaus lygio [2].
Ląstelių eksperimentas
Ląstelės (5, 0 × 103), pasėtos ir apdorotos skirtingomis koncentracijomis galanginu 96 šulinėlių plokštelėse skirtingu laiku.Pridedant 10 μl 5 mg/ml MTT tirpalo, kad būtų nustatytas gyvų ląstelių skaičius kiekviename šulinyje.Po 4 valandų inkubacijos 37 ℃ temperatūroje ląstelės buvo ištirpintos 100% tirpale, kuriame yra 20% SDS ir 50% dimetilformamido μL tirpalo.Optinis tankis buvo kiekybiškai įvertintas naudojant varioskan blykstės skaitytuvo spektrofotometrą, kai bandomasis bangos ilgis yra 570 nm ir etaloninis bangos ilgis 630 nm.
