Galangin CAS No. 548-83-4
Fiziksel ve kimyasal özellikler
takma ad:Gaoliang Kurkumin;3,5,7-trihidroksiflavon,
İngilizce isim:havlıcan
İngilizce takma ad:3,5,7-trihidroksiflavon;3,5,7-trihidroksi-2-fenilkromen-4-on
Moleküler yapı
1. Molar kırılma indisi: 69.55
2. Molar hacim (m3 / mol): 171.1
3. İzotonik özgül hacim (90.2k): 519.4
4. Yüzey gerilimi (dyne/cm): 84,9
5. Polarize edilebilirlik (10-24cm3): 27.57
Hesaplamalı Kimya
1. Hidrofobik parametre hesaplaması için referans değeri (xlogp): Yok
2. Hidrojen bağı donör sayısı: 3
3. Hidrojen bağı reseptörü sayısı: 5
4. Dönebilen kimyasal bağ sayısı: 1
5. Tatomer sayısı: 24
6. Topolojik moleküler polarite yüzey alanı 87
7. Ağır atom sayısı: 20
8. Yüzey şarjı: 0
9. Karmaşıklık: 424
10. İzotopik atom sayısı: 0
11. Atomik stereomerkezlerin sayısını belirleyin: 0
12. Belirsiz atomik stereomerkezlerin sayısı: 0
13. Kimyasal bağ stereomerkezlerinin sayısını belirleyin: 0
14. Belirsiz kimyasal bağ stereomerkezlerinin sayısı: 0
15. Kovalent bağ birimlerinin sayısı: 1
Farmakolojik Eylem
Galangin, Salmonella typhimurium TA98 ve TA100'ü mutasyona uğratabilir ve antiviral etkiye sahiptir.
in vitro çalışma
Galangin, DMBA'nın katabolizmasını doza bağlı bir şekilde inhibe etti.Galangin ayrıca DMBA-DNA eklentilerinin oluşumunu inhibe etti ve DMBA'nın neden olduğu hücre büyümesi inhibisyonunu önledi.Sağlam hücrelerde ve DMBA ile muamele edilmiş hücrelerden izole edilen mikrozomlarda, galangin, etoksipurin-o-deasetilaz aktivitesi ile ölçülen CYP1A1 aktivitesinin etkin doza bağlı inhibisyonunu üretti.İnhibisyon kinetiğinin çift karşılıklı diyagram ile analizi, galanginin CYP1A1 aktivitesini rekabetçi olmayan bir şekilde inhibe ettiğini gösterdi.Galangin, aromatik hidrokarbon reseptörünün bir agonisti olabileceğini gösteren CYP1A1 mRNA seviyesinin artmasına neden olur, ancak DMBA veya 2,3,5,7-tetraklorodibenzo-p-dioksin tarafından indüklenen CYP1A1 mRNA'yı (TCDD) inhibe eder.Galangin ayrıca CYP1A1 promotörü içeren raportör vektörlerin DMBA veya TCDD ile indüklenen transkripsiyonunu da inhibe eder [1].Galangin tedavisi, hücre proliferasyonunu inhibe etti ve otofajiyi (130) μ M) Ve apoptozu (370 μ M）。) uyardı. 3 ve (3) vakuollü hücre yüzdesinde artış P53 ekspresyonu da arttı Galangin kaynaklı otofaji HepG2 hücrelerinde p53 inhibe edilerek azaltıldı ve Hep3B hücrelerinde p53'ün aşırı ekspresyonu galangin tarafından indüklenen hücre vakuollerinin daha yüksek bir yüzdesini normal seviyelere geri getirdi [2].
Hücre Deneyi
Hücreler (5.0 x 103), farklı zamanlarda 96 kuyucuklu plakalarda farklı konsantrasyonlarda galangin ile aşılandı ve işleme tabi tutuldu.Her kuyudaki canlı hücre sayısını belirlemek için 10 μL 5 mg/ml MTT solüsyonu ekleyerek.37°C'de 4 saat inkübasyondan sonra hücreler, %20 SDS ve %50 dimetilformamid µL içeren %100 solüsyonda çözüldü.Optik yoğunluk, 570 nm'lik bir test dalga boyunda ve 630 nm'lik bir referans dalga boyunda bir varioskan flaş okuyucu spektrofotometre kullanılarak nicelendirildi.
