Galangin CAS br. 548-83-4
Fizička i hemijska svojstva
Alias:Gaoliang Curcumin;3,5,7-trihidroksiflavon,
engleski naziv:galangin,
engleski alias:3,5,7-trihidroksiflavon;3,5,7-trihidroksi-2-fenilhromen-4-on
Molekularna struktura
1. Molarni indeks loma: 69,55
2. Molarni volumen (m3 / mol): 171,1
3. Izotonični specifični volumen (90,2 k): 519,4
4. Površinska napetost (dina/cm): 84,9
5. Polarizabilnost (10-24cm3): 27,57
Računarska hemija
1. Referentna vrijednost za proračun hidrofobnih parametara (xlogp): Nema
2. Broj donora vodonične veze: 3
3. Broj receptora vodonične veze: 5
4. Broj rotirajućih hemijskih veza: 1
5. Broj tautomera: 24
6. Topološki molekularni polaritet površine 87
7. Broj teških atoma: 20
8. Površinsko punjenje: 0
9. Složenost: 424
10. Broj izotopskih atoma: 0
11. Odredite broj atomskih stereocentra: 0
12. Broj nesigurnih atomskih stereocentra: 0
13. Odredite broj stereocentra hemijske veze: 0
14. Broj stereocentra neodređenih hemijskih veza: 0
15. Broj jedinica kovalentne veze: 1
Farmakološko djelovanje
Galangin može mutirati Salmonella typhimurium TA98 i TA100 i ima antivirusno djelovanje
In vitro studija
Galangin je inhibirao katabolizam DMBA na način ovisan o dozi.Galangin je također inhibirao stvaranje DMBA-DNK adukata i spriječio DMBA indukovanu inhibiciju rasta ćelija.U intaktnim ćelijama i mikrosomima izolovanim iz ćelija tretiranih DMBA, galangin je proizveo efektivnu dozu zavisnu inhibiciju aktivnosti CYP1A1 merenu aktivnošću etoksipurin-o-deacetilaze.Analiza kinetike inhibicije dvostrukim recipročnim dijagramom pokazala je da galangin inhibira aktivnost CYP1A1 na nekonkurentan način.Galangin dovodi do povećanja nivoa mRNA CYP1A1, što ukazuje da može biti agonist receptora aromatičnih ugljovodonika, ali inhibira CYP1A1 mRNA (TCDD) indukovanu DMBA ili 2,3,5,7-tetrahlorodibenzo-p-dioksinom.Galangin takođe inhibira DMBA ili TCDD indukovanu transkripciju reporterskih vektora koji sadrže promotor CYP1A1 [1].Tretman galanginom inhibirao je proliferaciju stanica i inducirao autofagiju (130) μM) i apoptozu (370 μM)。 Konkretno, tretman galanginom u HepG2 stanicama rezultirao je (1) akumulacijom autofagosoma, (2) povećanim nivoom lakog lanca proteina povezanog s mikrotubulama 3, i (3) povećan procenat ćelija sa vakuolama. Ekspresija P53 se takođe povećala Autofagija izazvana galginom je oslabljena inhibicijom p53 u HepG2 ćelijama, a prekomerna ekspresija p53 u Hep3B ćelijama je vratila veći procenat ćelijskih vakuola izazvanih galanginom na normalne nivoe [2].
Cell Experiment
Ćelije (5,0 × 103) inokulirane i tretirane različitim koncentracijama galangina u pločama sa 96 jažica u različito vrijeme.Dodavanjem 10 μL 5 mg/ml MTT rastvora za određivanje broja živih ćelija u svakoj jažici.Nakon inkubacije na 37 ℃ tokom 4 sata, ćelije su rastvorene u 100% rastvoru koji sadrži 20% SDS i 50% rastvor dimetilformamida μL.Optička gustina je kvantifikovana korišćenjem spektrofotometra varioskan fleš čitača na test talasnoj dužini od 570 nm i referentnoj talasnoj dužini od 630 nm.
