Galangin CAS លេខ 548-83-4
លក្ខណៈសម្បត្តិរូបវិទ្យា និងគីមី
ឈ្មោះក្លែងក្លាយ៖កាវលីង ខូឃ្យូមីន;3,5,7-trihydroxyflavone,
ឈ្មោះជាភាសាអង់គ្លេស:galangin,
ឈ្មោះក្លែងក្លាយជាភាសាអង់គ្លេស៖3,5,7-trihydroxyflavone;3,5,7-trihydroxy-2-phenylchromen-4-one
រចនាសម្ព័ន្ធម៉ូលេគុល
1. សន្ទស្សន៍ចំណាំងបែរ៖ 69.55
2. បរិមាណ Molar (m3 / mol): 171.1
3. បរិមាណជាក់លាក់ Isotonic (90.2k): 519.4
4. ភាពតានតឹងផ្ទៃ (dyne / សង់ទីម៉ែត្រ): 84.9
5. Polarizability (10-24cm3): 27.57
គីមីវិទ្យាគណនា
1. តម្លៃយោងសម្រាប់ការគណនាប៉ារ៉ាម៉ែត្រ hydrophobic (xlogp): គ្មាន
2. ចំនួនអ្នកផ្តល់ចំណងអ៊ីដ្រូសែន៖ ៣
៣.ចំនួនអ្នកទទួលចំណងអ៊ីដ្រូសែន៖ ៥
៤.ចំនួនចំណងគីមីដែលអាចបង្វិលបាន៖ ១
៥.ចំនួនអ្នកធុញថប់៖ ២៤
6. ផ្ទៃប៉ូលម៉ូលេគុល Topological Polarity 87
7. ចំនួនអាតូមធ្ងន់: 20
8. បន្ទុកលើផ្ទៃ: 0
9. ភាពស្មុគស្មាញ: 424
10. ចំនួនអាតូមអ៊ីសូតូមៈ 0
11. កំណត់ចំនួនអាតូម stereocenters: 0
12. ចំនួននៃអាតូមិកស្តេរ៉េអូមិនច្បាស់លាស់: 0
13. កំណត់ចំនួននៃចំណងគីមី stereocenters: 0
14. ចំនួននៃចំណុចកណ្តាលនៃចំណងគីមី indeterminate: 0
15. ចំនួនឯកតាមូលបត្របំណុល covalent: 1
សកម្មភាពឱសថសាស្ត្រ
Galangin អាចផ្លាស់ប្តូរ Salmonella typhimurium TA98 និង TA100 និងមានប្រសិទ្ធិភាពប្រឆាំងមេរោគ
ការសិក្សានៅក្នុង Vitro
Galangin បានរារាំង catabolism នៃ DMBA ក្នុងលក្ខណៈអាស្រ័យលើកម្រិតថ្នាំ។Galangin ក៏រារាំងការបង្កើត DMBA-DNA adducts និងការពារការរារាំងការលូតលាស់កោសិកាដែលបណ្ដាលមកពី DMBA ។នៅក្នុងកោសិកាដែលនៅដដែល និងមីក្រូស្យូមដែលដាច់ដោយឡែកពីកោសិកាដែលត្រូវបានព្យាបាលដោយ DMBA, galangin បានបង្កើតការទប់ស្កាត់សកម្មភាព CYP1A1 អាស្រ័យលើកម្រិតថ្នាំដែលមានប្រសិទ្ធភាពដែលត្រូវបានវាស់ដោយសកម្មភាព ethoxypurine-o-deacetylase ។ការវិភាគនៃ kinetics inhibition ដោយដ្យាក្រាមទ្វេរដងបានបង្ហាញថា galangin រារាំងសកម្មភាព CYP1A1 ក្នុងលក្ខណៈមិនប្រកួតប្រជែង។Galangin នាំឱ្យមានការកើនឡើងនៃកម្រិត CYP1A1 mRNA ដែលបង្ហាញថាវាអាចជា agonist នៃ receptor hydrocarbon aromatic ប៉ុន្តែវារារាំង CYP1A1 mRNA (TCDD) ដែលបណ្តាលមកពី DMBA ឬ 2,3,5,7-tetrachlorodibenzo-p-dioxin ។Galangin ក៏រារាំង DMBA ឬ TCDD ដែលជំរុញការចម្លងនៃវ៉ិចទ័រអ្នករាយការណ៍ដែលមានអ្នកផ្សព្វផ្សាយ CYP1A1 [1] ។ការព្យាបាលដោយ Galangin រារាំងការរីកសាយកោសិកា និងបណ្ដាលឱ្យកើតស្វ័យភាព (130) μ M) និង apoptosis (370 μ M) ។ ជាពិសេស ការព្យាបាល galangin នៅក្នុងកោសិកា HepG2 បណ្តាលឱ្យ (1) ការប្រមូលផ្តុំនៃ autophagosomes (2) បង្កើនកម្រិតនៃ microtubule ខ្សែសង្វាក់ពន្លឺប្រូតេអ៊ីន។ 3 និង (3) បង្កើនភាគរយនៃកោសិកាដែលមាន vacuoles ។ កន្សោម P53 ក៏កើនឡើងផងដែរ។ Galangin induced autophagy ត្រូវបានកាត់បន្ថយដោយការរារាំង p53 នៅក្នុងកោសិកា HepG2 ហើយការបញ្ចេញ p53 ច្រើនពេកនៅក្នុងកោសិកា Hep3B បានស្តារភាគរយខ្ពស់នៃកោសិកា vacuoles ដែលបណ្តាលមកពី galangin ដល់កម្រិតធម្មតា [2] ។
ការពិសោធន៍កោសិកា
កោសិកា (5.0 × 103) ចាក់បញ្ចូល និងព្យាបាលដោយកំហាប់ផ្សេងគ្នានៃ galangin នៅក្នុងចានអណ្តូងចំនួន 96 សម្រាប់ពេលវេលាខុសៗគ្នា។ដោយបន្ថែម 10 μ L នៃដំណោះស្រាយ MTT 5 mg / ml ដើម្បីកំណត់ចំនួនកោសិការស់ក្នុងអណ្តូងនីមួយៗ។បន្ទាប់ពី incubation នៅ 37 ℃ 4 ម៉ោង កោសិកាត្រូវបានរំលាយនៅក្នុងដំណោះស្រាយ 100% ដែលមាន 20% SDS និង 50% dimethylformamide μ L ជាដំណោះស្រាយ។ដង់ស៊ីតេអុបទិកត្រូវបានគណនាដោយប្រើឧបករណ៍វាស់ពន្លឺរបស់អ្នកអានវ៉ារីយ៉ូសកាន នៅចម្ងាយរលកសាកល្បងនៃ 570 nm និងរលកយោងនៃ 630 nm ។
