Galangin Nr CAS 548-83-4
Proprietati fizice si chimice
Alias:Gaoliang Curcumin;3,5,7-trihidroxiflavonă,
Nume englezesc:galangin,
Alias în engleză:3,5,7-trihidroxiflavonă;3,5,7-trihidroxi-2-fenilcromen-4-onă
Structura moleculară
1. Indice molar de refracție: 69,55
2. Volumul molar (m3/mol): 171,1
3. Volumul specific izotonic (90,2k): 519,4
4. Tensiune superficială (dina / cm): 84,9
5. Polarizabilitate (10-24cm3): 27,57
Chimie computațională
1. Valoarea de referință pentru calculul parametrilor hidrofobi (xlogp): Niciuna
2. Numărul de donatori de legături de hidrogen: 3
3. Numărul de receptori pentru legături de hidrogen: 5
4. Numărul de legături chimice rotative: 1
5. Număr de tautomeri: 24
6. Aria suprafeței de polaritate moleculară topologică 87
7. Număr de atomi grei: 20
8. Încărcare de suprafață: 0
9. Complexitate: 424
10. Număr de atomi izotopici: 0
11. Determinați numărul de stereocentri atomici: 0
12. Număr de stereocentri atomici incerti: 0
13. Determinați numărul de stereocentri de legături chimice: 0
14. Număr de stereocentri de legături chimice nedeterminate: 0
15. Numărul de unități de legătură covalentă: 1
Acțiune farmacologică
Galanginul poate modifica Salmonella typhimurium TA98 și TA100 și are efect antiviral
Studiu in vitro
Galangin a inhibat catabolismul DMBA într-o manieră dependentă de doză.Galangin a inhibat, de asemenea, formarea de aducti DMBA-ADN și a prevenit inhibarea creșterii celulare indusă de DMBA.În celulele intacte și microzomii izolați din celulele tratate cu DMBA, galanginul a produs o inhibare eficientă dependentă de doză a activității CYP1A1 măsurată prin activitatea etoxipurin-o-deacetilazei.Analiza cineticii inhibării prin diagramă dublă reciprocă a arătat că galanginul a inhibat activitatea CYP1A1 într-o manieră necompetitivă.Galanginul duce la creșterea nivelului ARNm CYP1A1, indicând faptul că poate fi un agonist al receptorului de hidrocarburi aromatice, dar inhibă ARNm CYP1A1 (TCDD) indus de DMBA sau 2,3,5,7-tetraclorodibenzo-p-dioxină.Galanginul inhibă, de asemenea, transcripția indusă de DMBA sau TCDD a vectorilor reporter care conțin promotorul CYP1A1 [1].Tratamentul cu galangin a inhibat proliferarea celulară și a indus autofagia (130) μ M) și apoptoza (370 μ M）。 În special, tratamentul cu galangin în celulele HepG2 a dus la (1) acumularea de autofagozomi, (2) niveluri crescute de lanț ușor proteic asociat cu microtubuli. 3 și (3) a crescut procentul de celule cu vacuole.Expresia P53 a crescut de asemenea.Autofagia indusă de galangin a fost atenuată prin inhibarea p53 în celulele HepG2, iar supraexprimarea p53 în celulele Hep3B a restabilit un procent mai mare de vacuole celulare induse de galangin la niveluri normale. [2].
Experimentul celular
Celulele (5,0 × 103) au fost inoculate și tratate cu diferite concentrații de galangin în plăci cu 96 de godeuri pentru timpi diferiți.Prin adăugarea a 10 μ L de 5 mg / ml soluție MTT pentru a determina numărul de celule vii din fiecare godeu.După incubare la 37 ℃ timp de 4 ore, celulele au fost dizolvate în soluție 100% care conține 20% SDS și 50% soluție de dimetilformamidă μL.Densitatea optică a fost cuantificată folosind un spectrofotometru cu cititor flash varioskan la o lungime de undă de testare de 570 nm și o lungime de undă de referință de 630 nm.
