Ապրանքներ

Անգլերեն Անունը:tanshinone IIA
Չինական Այլանուն.տանշինոն |տանշինոն IIA |տանշինոն 2Ա |տանշինոն IIA |tanshinone IIA կենսաբանական ակտիվություն

Նկարագրություն:
Tanshinone IIA (Tan IIA) կարմիր արմատային Salvia miltiorrhiza-ի արմատներում հիմնական ճարպային լուծվող միացություններից մեկն է:Tanshinone IIA-ն կարող է արգելակել անգիոգենեզը՝ թիրախավորելով VEGF/VEGFR2 պրոտեին կինազային տիրույթը:

Համապատասխան կատեգորիաներ.
Հետազոտական ​​դաշտ >> սրտանոթային հիվանդություն
Բնական արտադրանք >> Քինոններ

Թիրախ:
VEGF/VEGFR2[1]

In vitro ուսումնասիրություն.Տանշինոն IIA-ի հակաուռուցքային ազդեցությունները ներառում են ուռուցքային բջիջների տարածման արգելակում, ուռուցքային բջիջների ցիկլը խանգարում, ուռուցքային բջիջների ապոպտոզի խթանում և ուռուցքային բջիջների ներխուժման և մետաստազների արգելակում:Tanshinone IIA-ն հակաբազմացնող ազդեցություն է ունեցել A549 բջիջների վրա. տանշինոն IIA-ի IC50-ը ​​24, 48 և 72 ժամ հետո եղել է 145.3, 30.95 և 11.49, համապատասխանաբար μ M։ CCK-8 վերլուծությունը օգտագործվել է մկ tanshinone IIA (2.5-M) գնահատելու համար։ Բուժված A549 բջիջների պրոլիֆերատիվ ակտիվությունը համապատասխանաբար 24, 48 և 72 ժամվա ընթացքում:CCK-8-ի արդյունքները ցույց են տվել, որ tanshinone IIA-ն կարող է զգալիորեն արգելակել A549 բջիջների տարածումը դոզանից կախված և ժամանակից կախված եղանակով:A549 բջիջների զգալի ապոպտոզ և բջիջների աճի արգելակում նկատվել է դեղորայքի բուժումից 48 ժամ հետո (օգտագործված կոնցենտրացիան մոտավորապես IC50 արժեք էր. tanshinone iia31 A549-ի վրա) μ M）։ Western blotting-ը ցույց տվեց tanshinone IIA (31) ազդեցություն A549 բջիջներում 48 ժամվա ընթացքում։ μ M) , նվազեցնում է VEGF-ի և VEGFR2 սպիտակուցի արտահայտումը դեղորայքային բուժման խմբում և վեկտորում [1]:Tanshinone IIA-ն Salvia miltiorrhiza արմատի ամենաառատ բաղադրիչներից մեկն է, որը կարող է պաշտպանել H9c2 բջիջները ապոպտոզից:H9c2 բջիջները, որոնք մշակվել են տանշինոն IIA-ով, արգելակել են անգիոտենզին II-ի առաջացրած ապոպտոզը՝ կարգավորելով PTEN-ի (ֆոսֆատազի և տենսինի հոմոլոգի) արտահայտումը:PTEN-ը ուռուցքային ճնշող է, որն առանցքային դեր է խաղում ապոպտոզի մեջ:Tanshinone IIA-ն արգելակում է անգիոտենզին II-ի (AngII) առաջացած ապոպտոզը՝ կարգավորելով ֆոսֆատազի և տենզինի հոմոլոգի արտահայտումը (PTEN) [2]:Tanshinone IIA-ն նվազեցնում է EGFR-ի սպիտակուցային արտահայտությունը, իսկ IGFR-ն արգելափակում է PI3K/Akt/mTOR ուղին ստամոքսի քաղցկեղի AGS բջիջներում [3]:

Բջջային փորձ.A549 բջիջները հաշվվել են լոգարիթմական փուլում և 6000 բջիջ (90 μL ծավալ) 96 հորատանցքի ափսեում:10 μ L տարբեր կոնցենտրացիաների tanshinone IIA (վերջնական կոնցենտրացիաներ 80,60,40,30,20,15,10,5 և 2.5 μ M) և ADM (վերջնական կոնցենտրացիաներ 8,4,2,1,0.5 և 0.25 μ M Այն ավելացվել է դեղերի խմբին, մինչդեռ բացասական հսկողության խմբին (կրող խմբին) ավելացվել է ընդամենը 10 μ Ldmso կամ նորմալ ֆիզիոլոգիական լուծույթ՝ առանց տանշինոն IIA կամ Adm: Խառնել բջիջները CCK-8 ռեագենտով (100 μ L/ml միջավայր) ևս 2 ժամ, և ներծծումը կարդացվել է 450 նմ-ով, օգտագործելով միկրոափսե ընթերցող:Բջիջների տարածման արգելակման արագությունը հաշվարկվում է հետևյալ բանաձևի համաձայն. A2-ը դատարկ հսկիչ խմբի OD արժեքն է, A3-ը առանց բջիջների RPMI1640 միջավայրի OD արժեքն է, իսկ A4-ը դեղամիջոցի OD արժեքն է՝ նույն կոնցենտրացիայով, ինչ A1-ը, բայց առանց բջիջների:IC50 արժեքը հաշվարկվել է ոչ գծային ռեգրեսիոն վերլուծության միջոցով՝ օգտագործելով graphpad պրիզմա ծրագրակազմը [1], որը ներկայացնում է դեղամիջոցի կոնցենտրացիան՝ ցույց տալով բջիջների աճի 50% արգելակում:

Հղում:[1].Xie J, et al.Տանշինոն IIA-ի հակաուռուցքային ազդեցությունը հակատարածման և VEGF/VEGFR2 արտահայտման նվազեցման վրա մարդու ոչ փոքր բջջային թոքերի քաղցկեղի A549 բջջային գծի վրա:Acta Pharm Sin B. 2015 Nov;5 (6): 554-63.
[2].Zhang Z, et al.Tanshinone IIA-ն արգելակում է ապոպտոզը սրտամկանի մեջ՝ առաջացնելով միկրոՌՆԹ-152-3p էքսպրեսիա և դրանով իսկ նվազեցնելով PTEN-ը:Am J Transl Res.2016 հուլիսի 15;8 (7): 3124-32.
[3].Su CC, et al.Tanshinone IIA-ն նվազեցնում է EGFR-ի սպիտակուցային արտահայտությունը, իսկ IGFR-ն արգելափակում է PI3K/Akt/mTOR ճանապարհը ստամոքսի քաղցկեղի AGS բջիջներում ինչպես in vitro, այնպես էլ in vivo-ում:Oncol Rep. 2016 օգ.36 (2): 1173-9.