ምርቶች

መግለጫ፡-ታንሺኖን I አይነት የIIA የሰው recombinant sPLA2 እና Rabbit Recombinant cPLA2 inhibitor ከ IC50 ከ 11 በቅደም μ M እና 82 μM ነው።

ተዛማጅ ምድቦች፡የምልክት መንገዶች > > ሜታቦሊክ ኢንዛይሞች /
ፕሮቲሊስ >> ፎስፎሊፒድስ
የምርምር መስክ > > የልብና የደም ቧንቧ በሽታ
የተፈጥሮ ምርቶች >> Quinones

ዒላማ፡IC50፡ 11 μM (sPLA2)፣ 82 μM (cPLA2) [1]።

በ Vitro ጥናት;ታንሺኖን I የ PGE2 ምስረታ በ LPS የተፈጠሩ ጥሬ ማክሮፋጅስ (IC50 = 38 μM) እንዳይፈጠር አግዷል። የ COX-2 ሙሉ በሙሉ ከተመረተ በኋላ ታንሺኖን እኔ የ PGE2 ምርት ቀንሷል (IC50 = 46) μM)። የ COX-2 እንቅስቃሴን በቀጥታ ይከለክላል እና / ወይም በ PLA2 እንቅስቃሴ ላይ ተጽዕኖ ያሳድራል ። ታንሺኖን እኔ በሁለት የተለያዩ የ phospholipase A2 (PLA2) ሲታከም SPLA2 በትኩረት ላይ በተመሰረተ መልኩ (IC50 = 11) μM) ዝቅተኛ ቢሆንም ዝቅተኛ ቢሆንም አቅም፣ ታንሺኖን እኔ ደግሞ cPLA2ን (IC50 = 82) μ M） [1] ከልክሏል

በ Vivo ጥናት ውስጥ፡-ታንሺኖን በካርራጂናን በተፈጠረ የ paw edema እና በአይጦች ላይ በሚከሰት የአርትራይተስ በሽታ ፀረ-ብግነት እንቅስቃሴ አሳይቻለሁ።የታንሺኖን I ፀረ-ብግነት እንቅስቃሴን ለመመስረት ክላሲካል የእንስሳት ሞዴሎች አጣዳፊ እና ሥር የሰደደ እብጠት [አይጥ ካራጊናን (ሲጂኤን) - የሳንባ እብጠት እና የአይጥ ረዳት አርትራይተስ (ኤአይኤ))] ጥቅም ላይ ውለዋል ።የቃል ታንሺኖን I በሲጂኤን በተሰራው የሳንባ እብጠት ላይ ከፍተኛ ፀረ-ብግነት እንቅስቃሴ አሳይቷል (በ 160 mg / ኪግ 47% መከልከል) ፣ የ indomethacin IC50 7.1 mg / ኪግ ነበር።በኤአይኤ ውስጥ ታንሺኖን እኔ በቀን 18 ላይ የሁለተኛ ደረጃ እብጠትን 27% መከልከል በ 50 mg / kg / day የአፍ መጠን ፣ ፕሬኒሶሎን (5 mg / ኪግ / ቀን) ውጤታማ መከልከልን አሳይቷል (65%) [1]

ኪናሴ ሙከራ፡-እንደ PLA2 ምንጭ የሰው recombinant sPLA2 (አይኤአይአይአይ) በ PLA2 ጂን ከተተላለፉት የ CHO ህዋሶች የጸዳ ሲሆን ጥንቸል recombinant ፕሌትሌት cPLA2 የተገኘው በባኩሎቫይረስ ውስጥ ባለው መግለጫ ነው።መደበኛ ምላሽ ድብልቅ (200) μ 50) በውስጡ 100 ሚሜ Tris HCl መያዣ (pH 9.0), 6 mM CaCl2 እና 20 nmol 1-acyl - [1-14C] - arachidonyl Sn glycerol phosphate ethanolamine (2000 CPM / nmol) ይዟል.ወይም ታንሺኖን I አልነበረም። ምላሹ የተጀመረው 50NG የተጣራ sPLA2 ወይም cPLA2 በመጨመር ነው።ከ 20 ደቂቃዎች በኋላ በ 37 ℃ ፣ የሚመረቱ ነፃ ቅባት አሲዶች ተተነተነ።በእነዚህ መደበኛ ሁኔታዎች፣ 10% የሚሆነው ነፃ የሰባ አሲዶች ታንሺኖን I ሳይኖር በተጨመረው የፎስፎሊፒድ ንጥረ ነገር በምላሽ ድብልቅ ውስጥ ይለቀቃሉ።

የሕዋስ ሙከራ፡-ጥሬ 264.7 ሴሎች በዲኤምኤም በ10% FBS እና 1% አንቲባዮቲኮች በ37 ℃ ከ5% CO2 በታች ተጨምረዋል።በአጭሩ ሴሎች በ96 ጉድጓድ ሳህኖች (2) × 10 (5 ሕዋሳት / ጉድጓድ) ላይ ተዘርተዋል.በሌላ መልኩ ካልተገለጸ በቀር፣ LPS (1ug/ml) እና ታንሺኖን እኔ ተጨምረው ለ24 ሰአታት ተክለዋል።በመገናኛው ውስጥ ያለው የPGE2 ትኩረት የሚለካው የ EIA ኪት ለ PGE2 በመጠቀም ነው።ከ COX-2 ኢንዳክሽን በኋላ ታንሺኖን I በ PGE 2 ምርት ላይ ያለውን ተጽእኖ ለመወሰን, ሴሎች ከ LPS (1 μ G / ml) ጋር ለ 24 ሰዓታት ተቀላቅለው በደንብ ይታጠባሉ.ከዚያም ታንሺኖን እኔ ያለ LPS ተጨምሯል እና ሴሎቹ ለሌላ 24 ሰአታት ተሰርተዋል።የ PGE2 ትኩረት የሚለካው ከመካከለኛው ነው።የኤምቲቲ ምርመራ በጥሬ ህዋሶች ላይ የታንሺኖን I ሳይቶቶክሲካል ምርመራ ጥቅም ላይ ውሏል።ታንሺኖን I በ 100 μM ምንም አይነት ሳይቶቶክሲክ (1) አላሳየም።

የእንስሳት ሙከራ;የታንሺኖን I ን የሚከላከለውን እንቅስቃሴ በከባድ እና ሥር በሰደደ እብጠት የእንስሳት ሞዴሎች ላይ ለመገምገም ፣ ራት ካራጂን (ሲጂኤን) - የሳንባ እብጠት እና ረዳት አርትራይተስ (ኤአይኤ) ሞዴሎች ጥቅም ላይ ውለዋል ።ባጭሩ 1% ሲጂኤን በፒሮጅን ነፃ ሳላይን (0.05 ml) ውስጥ የሚሟሟት ለፓው እብጠት ምርመራ በቀኝ የኋለኛው የአይጥ መዳፍ ውስጥ ገብቷል።ከ 5 ሰዓታት በኋላ, የታከሙት ጥፍርዎች እብጠት በፕሌቲሞግራፍ በመጠቀም ይለካሉ.ታንሺኖን እኔ በ 0.5% CMC ውስጥ የሚሟሟት በሲጂኤን መርፌ ከ 1 ሰዓት በፊት በአፍ ተሰጥቷል ።ለኤአይኤ ምርመራ፣ የአርትራይተስ እብጠት የተፈጠረው በማዕድን ዘይት ውስጥ የሚሟሟትን ማይኮባክቲሪየም ላክቶስ (0.6ml/ ራት) ወደ የቀኝ የኋላ መዳፍ አይጦች በመርፌ ነው።ታንሺኖኔ እኔ በየቀኑ በአፍ ይሰጥ ነበር።የታከሙ እና ያልታከሙ ጥፍርዎች መስፋፋት የሚለካው ፕሌቲስሞግራፍ በመጠቀም ነው።

ዋቢዎች፡-[1] ኪም SY, እና ሌሎች.የታንሺኖን I ከሳልቪያ ሚሊቲኦርሂዛ ቡንጅ በአራኪዶኒክ አሲድ ሜታቦሊዝም ላይ እና በ Vivo ኢንፍላማቶሪ ምላሾች ላይ የሚያስከትለው ውጤት።Phytother ረስ.ህዳር 2002;16(7)፡616-20።