Cynhyrchion

Disgrifiad:Mae tanshinone I yn atalydd ailgyfunol dynol math IIA sPLA2 ac atalydd cPLA2 Ailgyfunol Cwningen gydag IC50 o 11 yn y drefn honno μ M a 82 μ M。

Categorïau Cysylltiedig:llwybrau signalau > > ensymau metabolig /
proteasau >> ffosffolipidau
Maes ymchwil > > clefyd cardiofasgwlaidd
Cynhyrchion Naturiol >> Cwinones

Targed:IC50: 11 μM (sPLA2), 82 μM (cPLA2)[1].

Astudiaeth In Vitro:roedd tanshinone I yn atal ffurfio PGE2 gan macroffagau crai a ysgogwyd gan LPS (IC50 = 38 μ M ） 。 Pan ychwanegwyd tanshinone I a LPS ar yr un pryd, roedd y cyfansawdd yn atal yn sylweddol 10-100 μ PGE2 cynhyrchu M (IC50 = 38 μ M). ） 。 Pan ychwanegir ar ôl anwythiad cyflawn o COX-2, tanshinone I hefyd yn lleihau cynhyrchu PGE2 (IC50 = 46) μ M）。 Mae'r ffaith bod tanshinone I atal cynhyrchu PGE 2 drwy cyn-ysgogwyd COX-2 yn awgrymu'n gryf y gall y cyfansawdd atal gweithgaredd COX-2 yn uniongyrchol a / neu effeithio ar Weithgaredd PLA2. Pan gafodd tanshinone I ei ddeori â dwy ffurf wahanol o ffosffolipase A2 (PLA2), roedd yn atal yn sylweddol sPLA2 mewn modd sy'n dibynnu ar ganolbwyntio (IC50 = 11 μ M). nerth, tanshinone Rwyf hefyd yn atal cPLA2 (IC50 = 82) μ M） [1]

Astudiaeth In Vivo:tanshinone Dangosais weithgaredd gwrthlidiol mewn oedema paw a achosir gan garrageenan ac arthritis a achosir gan gynorthwyol mewn llygod mawr.Er mwyn sefydlu gweithgaredd gwrthlidiol tanshinone I, defnyddiwyd modelau anifeiliaid clasurol o lid acíwt a chronig [carrageenan llygod mawr (CGN) - oedema paw a achosir ac arthritis cymelledig llygod mawr (AIA)].Pan fydd tanshinone llafar I, dangosodd weithgaredd gwrthlidiol sylweddol yn erbyn oedema paw a ysgogwyd gan CGN (ataliad 47% ar 160 mg / kg), tra bod yr IC50 o indomethacin yn 7.1 mg / kg.Yn AIA, tanshinone rhoddais 27% o ataliad llid eilaidd ar ddiwrnod 18 ar ddogn llafar o 50 mg / kg / dydd, tra bod prednisolone (5 mg / kg / dydd) yn dangos ataliad effeithiol (65%) [1]

Arbrawf Kinase:fel ffynhonnell PLA2, purwyd sPLA2 ailgyfunol dynol (math IIA) o gelloedd CHO a drawslifwyd â genyn PLA2, a chafwyd platennau ailgyfunol cwningen cPLA2 trwy ei fynegiant mewn bacwlovirws.Cymysgedd adwaith safonol (200) μ 50) Roedd yn cynnwys byffer Tris HCl 100 mm (pH 9.0), 6 mM CaCl2 a 20 nmol o 1-acyl - [1-14C] - arachidonyl Sn glyserol ffosffad ethanolamine (2000 CPM / nmol).Neu nid oedd tanshinone I. dechreuwyd yr adwaith trwy ychwanegu 50NG puro sPLA2 neu cPLA2.Ar ôl 20 munud ar 37 ℃, dadansoddwyd yr asidau brasterog rhad ac am ddim a gynhyrchwyd.O dan yr amodau safonol hyn, mae tua 10% o asidau brasterog rhydd yn cael eu rhyddhau o'r swbstrad ffosffolipid ychwanegol yn y cymysgedd adwaith heb tanshinone I [1].

Arbrawf cell:cafodd 264.7 o gelloedd amrwd eu meithrin gyda DMEM wedi'i ategu â 10% FBS ac 1% o wrthfiotigau ar 37 ℃ o dan 5% CO2.Yn fyr, cafodd celloedd eu hadu ar 96 o blatiau ffynnon (2) × 10 (5 cell / ffynnon).Oni nodir yn wahanol, ychwanegwyd LPS (1ug / ml) a tanshinone I a'u deor am 24 awr.Mesurwyd y crynodiad PGE2 yn y cyfrwng gan ddefnyddio'r pecyn EIA ar gyfer PGE2.Er mwyn pennu effaith tanshinone I ar gynhyrchu PGE 2 ar ôl ymsefydlu COX-2, cymysgwyd celloedd â LPS (1 μ G / ml) am 24 awr a'u golchi'n drylwyr.Yna, tanshinone I ei ychwanegu heb LPS a diwylliwyd y celloedd am 24 awr arall.Mesurwyd crynodiad PGE2 o'r cyfrwng.Defnyddiwyd assay MTT i archwilio sytowenwyndra tanshinone I ar gelloedd amrwd.Ni ddangosodd Tanshinone I ar 100 μ M unrhyw sytowenwyndra [1].

Arbrawf Anifeiliaid:er mwyn gwerthuso gweithgaredd ataliol tanshinone I ar fodelau anifeiliaid llidiol acíwt a chronig, defnyddiwyd modelau carageenan llygod mawr (CGN) - oedema paw a achosir ac arthritis a achosir gan gynorthwyol (AIA).Yn fyr, chwistrellwyd 1% CGN wedi'i hydoddi mewn saline rhydd pyrogen (0.05 ml) i bawen dde cefn llygod mawr ar gyfer prawf oedema pawennau.Ar ôl 5 awr, mesurwyd chwydd y crafangau wedi'u trin gan ddefnyddio plethysmograff.Tanshinone I diddymu mewn 0.5% CMC ei weinyddu ar lafar 1 awr cyn pigiad CGN.Ar gyfer y prawf AIA, ysgogwyd llid arthritig trwy chwistrellu Mycobacterium lactis (0.6ml / llygoden fawr) wedi'i hydoddi mewn olew mwynol i'r bawen ôl dde o lygod mawr.Tanshinone Cefais fy ngweinyddu ar lafar bob dydd.Mesurwyd ehangiad crafangau wedi'u trin a heb eu trin gan ddefnyddio plethysmograff.

Cyfeiriadau:[1] Kim SY, et al.Effeithiau Tanshinone I wedi'u hynysu oddi wrth byns Salvia miltiorrhiza ar fetaboledd asid arachidonic ac ymatebion llidiol in vivo.Phytother Res.2002 Tach;16(7):616-20.