Hua

Whakaahuatanga:Ko te tanshinone I he momo IIA tangata recombinant sPLA2 me te Rabbit Recombinant cPLA2 aukati me te IC50 o te 11 μ M me te 82 μ M.

Ngā Kāwai Pātahi:ara tohu > > whākōkī metabolic /
protease > > phospholipids
Te mara rangahau > > mate ngakau
Hua Taiao > > Quinones

Whāinga:IC50: 11 μM (sPLA2), 82 μM (cPLA2)[1].

Akoranga In Vitro:Ko te tanshinone I aukati i te hanganga o te PGE2 na te LPS i awehia nga macrophages mata (IC50 = 38 μ M）。 I te wa i taapirihia te tanshinone I me te LPS i te wa ano, ka tino aukatihia e te puhui te hanga 10-100 μ PGE2 o M (IC50 = 38 μM). ）。 Ina tapirihia i muri i te whakaurunga o te COX-2, ka whakahekehia ano e te tanshinone I te hanga o PGE2 (IC50 = 46) μ M）。 Ko te meka ko te tanshinone I te aukati i te hanga PGE 2 na roto i te COX-2 o mua i whakaawehia e tino tohu ana ka taea e te puhui. ka aukati tika i te mahi COX-2 me te / ranei ka pa ki te Mahi PLA2. I te wa i werohia ai ahau ki te tanshinone me nga momo rereke e rua o te phospholipase A2 (PLA2), ka tino aukatihia e ia te sPLA2 i runga i te kukū (IC50 = 11) μ M). Ahakoa tona iti kaha, tanshinone I aukati ano hoki ahau i te cPLA2 (IC50 = 82) μ M）[1]

I roto i te Akoranga Vivo:tanshinone I whakaatu ahau i te mahi whakaahuru i roto i te carrageenan indued paw edema me adjuvant induced arthritis i roto i te kiore.Hei whakapumau i te mahi whakaahuru o te tanshinone I, ka whakamahia nga tauira kararehe tawhito o te mumura whakapeka me te mau tonu [carrageenan (CGN) - te edema paw me te rewharewha a te kiore adjuvant induced arthritis (AIA)].A, no te oral tanshinone I, i whakaatu te reira nui mahi anti-inflammatory ki CGN i whakaawe paw edema (47% inhibition i 160 mg / kg), i te IC50 o indomethacin ko 7.1 mg / kg.I roto i te AIA, tanshinone I hoatu e ahau te 27% te aukati o te mumura tuarua i te ra 18 i te horopeta waha o te 50 mg / kg / ra, i te mea ko te prednisolone (5 mg / kg / ra) i whakaatu i te aukati whai hua (65%) [1]

Whakamatau Kinase:ko te puna o te PLA2, ko te sPLA2 recombinant tangata (momo IIA) i purea mai i nga pūtau CHO i whakawhitia ki te ira PLA2, a, i whiwhihia te räpeti recombinant platelet cPLA2 na roto i tana whakaaturanga i roto i te baculovirus.Te ranunga tauhohenga paerewa (200) μ 50) Kei roto ko te 100 mm Tris HCl buffer (pH 9.0), 6 mM CaCl2 me te 20 nmol o 1-acyl - [1-14C] - arachidonyl Sn glycerol phosphate ethanolamine (2000 CPM / nmol).Kaore ranei he tanshinone I. i timata te tauhohenga ma te taapiri i te 50NG kua purea sPLA2 cPLA2 ranei.Whai muri i te 20 meneti i te 37 ℃, ka tātarihia nga waikawa ngako kore utu i puta.I raro i enei tikanga paerewa, tata ki te 10% o nga waikawa ngako kore utu ka tukuna mai i te taapiri phospholipid substrate i roto i te ranunga tauhohenga kaore he tanshinone I [1].

Whakamatau Pūtau:264.7 nga pūtau mata i whakatipuhia me te DMEM i taapirihia ki te 10% FBS me te 1% nga paturopi i te 37 ℃ i raro i te 5% CO2.Hei poto, ka ruia nga pūtau ki runga i nga pereti puna 96 (2) × 10 (5 nga pūtau / puna).Ki te kore e tohuhia, ka taapirihia te LPS (1ug / ml) me te tanshinone I, ka whakakorohia mo te 24 haora.I inehia te kukū o te PGE2 i roto i te reo ma te whakamahi i te kete EIA mo te PGE2.Hei whakatau i te paanga o te tanshinone I ki te hanga PGE 2 i muri i te whakauru COX-2, ka konatunatua nga pūtau ki te LPS (1 μG / ml) mo nga haora 24 ka horoia pai.Na, ka tapirihia te tanshinone me te kore LPS, ka whakatipuria nga ruma mo etahi atu haora 24.I inehia te kukū o te PGE2 mai i te reo.I whakamahia te whakamatautau MTT ki te tirotiro i te paheketanga o te tanshinone I i runga i nga pūtau mata.Ko Tanshinone I i te 100 μ M kaore i whakaatu he cytotoxicity [1].

Whakamatau Kararehe:hei arotake i te mahi aukati o te tanshinone I i runga i nga tauira kararehe mumura whakapeka me te mau tonu, i whakamahia nga tauira karagenan kiore (CGN) - te paw edema me nga tauira o te mate urutomo (AIA).I te poto, 1% CGN rewa i roto i te pyrogen free saline (0.05 ml) i werohia ki te taha matau o muri o te kiore hei whakamatautau i te paw edema.I muri i nga haora e 5, ka inehia te pupuhi o nga maikuku i rongoa ma te whakamahi i te plethysmograph.Ko te Tanshinone i whakakorehia e ahau i roto i te 0.5% CMC i tukuna ma te waha 1 haora i mua i te werohanga CGN.Mo te whakamatautau AIA, na te werohanga a Mycobacterium lactis (0.6ml / kiore) te mumura o te rewharewha ki roto i te hinu kohuke ki te waewae hiku matau o te kiore.Tanshinone I tukuna ahau ma te waha ia ra.I inehia te roha o nga maikuku i rongoatia me nga maikuku kaore ano kia rongoatia ma te whakamahi i te plethysmograph.

Tohutoro:[1] Kim SY, et al.Nga paanga o Tanshinone I wehea mai i te Salvia miltiorrhiza bunge ki runga i te waikawa arachidonic me nga urupare inflammatory in vivo.Phytother Res.2002 Noema;16(7):616-20.