Oloa

Fa'amatalaga:tanshinone I o se ituaiga IIA tagata recombinant sPLA2 ma Rabbit Recombinant cPLA2 inhibitor ma IC50 o 11 faasologa μM ma 82 μM.

Vaega Fa'atatau:ala fa'ailoga > > metabolic enzymes /
protease > > phospholipids
Su'esu'ega > > ma'i fatu fatu
Oloa Faanatura > > Quinones

Sini:IC50: 11 μM (sPLA2), 82 μM (cPLA2)[1].

Su'esu'ega In Vitro:tanshinone I taofia le fausiaina o le PGE2 e LPS fa'aoso macrophages mata (IC50 = 38 μ M）。 Ina ua faaopoopo tanshinone I ma LPS i le taimi lava e tasi, o le tuufaatasiga tele taofia 10-100 μ PGE2 gaosiga o M (IC50 = 38 μM). ）。 Pe a faʻaopoopo pe a maeʻa le faʻaogaina o le COX-2, o le tanshinone I na faʻaitiitia ai foi le gaosiga o le PGE2 (IC50 = 46) μ M）. O le mea moni o le tanshinone I e faʻalavelaveina le gaosiga o le PGE 2 e ala i le muaʻi faʻaosoina COX-2 e faʻamaonia malosi ai e mafai e le faʻapipiʻi ona mafai. taofia tuusa'o le COX-2 gaioiga ma / poʻo le afaina o le PLA2 Gaoioiga. Ina ua faʻapipiʻiina aʻu le tanshinone i ituaiga eseese e lua o le phospholipase A2 (PLA2), na matua faʻalavelaveina le sPLA2 i se tulaga faʻalagolago (IC50 = 11) μ M) E ui lava i lona maualalo. malosi, tanshinone Na ou taofia foi cPLA2 (IC50 = 82) μ M）[1]

I Vivo Suesuega:tanshinone Na ou faʻaalia le gaioiga faʻamaʻi i le carrageenan faʻaosoina paw edema ma fesoasoani faʻatupu gugu i isumu.Ina ia mafai ona faʻamautuina le gaioiga faʻamaʻi a le tanshinone I, o faʻataʻitaʻiga masani o manu o le fula maʻi maʻi masani [rat carrageenan (CGN) - faʻaosoina paw edema ma rat adjuvant induced arthritis (AIA)].I le tautala tanshinone I, na faʻaalia ai le taua tele o le anti-inflammatory e faasaga i le CGN faʻaosoina paw edema (47% inhibition i le 160 mg / kg), ae o le IC50 o le indomethacin e 7.1 mg / kg.I le AIA, tanshinone na ou tuʻuina atu le 27% faʻasaina o le mumū lona lua i le aso 18 i le tuʻu gutu o le 50 mg / kg / aso, ae o le prednisolone (5 mg / kg / aso) na faʻaalia ai le faʻamalosia lelei (65%) [1]

Fa'ata'ita'iga Kinase:e pei o le puna o le PLA2, tagata recombinant sPLA2 (ituaiga IIA) na faamamaina mai sela CHO transfected ma PLA2 gene, ma lapiti recombinant platelet cPLA2 na maua e ala i lona faʻaaliga i le baculovirus.Faʻafefiloi faʻafefiloi masani (200) μ 50) O loʻo i ai le 100 mm Tris HCl buffer (pH 9.0), 6 mM CaCl2 ma le 20 nmol o le 1-acyl - [1-14C] - arachidonyl Sn glycerol phosphate ethanolamine (2000 CPM / nmol).Pe leai se tanshinone I. o le tali na amata i le faʻaopopoina o le 50NG faʻamamaina sPLA2 poʻo le cPLA2.A mae'a le 20 minute ile 37 ℃, sa su'esu'e le ga'o ga'o maua fua.I lalo o nei tulaga masani, e tusa ma le 10% o gaʻo gaʻo saoloto e faʻasaʻolotoina mai le faʻapipiʻiina o le phospholipid substrate i le faʻafefiloi tali e aunoa ma le tanshinone I [1].

Su'ega Su'e:264.7 sela mata'utia na fa'atupuina ile DMEM fa'aopoopo ile 10% FBS ma 1% vaila'au fa'ama'i ile 37 ℃ i lalo ole 5% CO2.I se faapuupuuga, o sela sa fatu i luga o 96 ipu vaieli (2) × 10 (5 sela / vaieli).Vagana ua faʻaalia, LPS (1ug / ml) ma le tanshinone I na faʻaopoopoina ma faʻafefe mo le 24 itula.Ole maualuga ole PGE2 ile ala na fuaina ile fa'aogaina ole pusa EIA mo le PGE2.Ina ia mafai ona iloa le aʻafiaga o le tanshinone I i le gaosiga o le PGE 2 i le maeʻa ai o le COX-2 induction, na faʻafefiloi sela ma le LPS (1 μG / ml) mo le 24 itula ma fufulu maeʻaeʻa.Ona fa'aopoopoina lea o le tanshinone I e aunoa ma le LPS ma fa'atupuina sela mo le isi 24 itula.PGE2 fa'atonuga na fuaina mai le alalaupapa.MTT su'esu'ega na fa'aaogaina e su'esu'e ai le cytotoxicity o le tanshinone I i luga o sela mata.Tanshinone I i le 100 μM e leʻi faʻaalia se cytotoxicity [1].

Fa'ata'ita'i Manu:ina ia mafai ona iloilo le gaioiga faʻalavelave a le tanshinone I i luga o faʻataʻitaʻiga manu feʻai maʻi maʻi, rat carrageenan (CGN) - faʻaosoina paw edema ma adjuvant induced arthritis (AIA) faʻataʻitaʻiga sa faʻaaogaina.I se faapuupuuga, o le 1% CGN ua solo i le pyrogen free saline (0.05 ml) na tui i le vae taumatau pito i tua o isumu mo le suʻega o le edema.A maeʻa le 5 itula, ona fuaina lea o le fula o matiuu na togafitia e faʻaaoga ai se plethysmograph.Tanshinone I faʻamavaeina i le 0.5% CMC na tuʻuina tautala 1 itula aʻo leʻi tui CGN.Mo le su'ega a le AIA, na fa'aosoina le fula o le ga'o e ala i le tui o le Mycobacterium lactis (0.6ml/iole) fa'amuta i le suau'u minerale i le vae taumatau o isumu.Tanshinone sa fa'au'u gutu i aso uma.O le fa'alauteleina o matiu'u ua togafitia ma le le togafitia na fuaina ile fa'aogaina ole plethysmograph.

Fa'asinomaga:[1] Kim SY, et al.Aafiaga o Tanshinone I fa'aesea mai Salvia miltiorrhiza bunge i luga ole arachidonic acid metabolism ma in vivo inflammatory tali.Phytother Res.2002 Nov;16(7):616-20.