Produk

Katerangan:tanshinone I nyaéta tipe IIA rékombinan manusa sPLA2 sareng Rabbit Recombinant cPLA2 inhibitor sareng IC50 masing-masing 11 μ M sareng 82 μ M.

Kategori nu patali:jalur sinyal > > énzim métabolik /
protease > > fosfolipid
Widang panalungtikan > > panyakit jantung
Produk Alami > > Quinones

Sasaran:IC50: 11 μM (sPLA2), 82 μM (cPLA2)[1].

Studi In Vitro:tanshinone I ngahambat formasi PGE2 ku LPS ngainduksi makrofag atah (IC50 = 38 μ M）。 Nalika tanshinone I jeung LPS ditambahkeun dina waktos anu sareng, sanyawa nyata ngahambat 10-100 μ PGE2 produksi M (IC50 = 38 μ M. ）。 Nalika ditambahkeun sanggeus induksi lengkep COX-2, tanshinone I ogé ngurangan produksi PGE2 (IC50 = 46) μ M）。 Kanyataan yén tanshinone I ngahambat produksi PGE 2 ngaliwatan pre-induced COX-2 niatna nunjukkeun yén sanyawa bisa. langsung ngahambat aktivitas COX-2 jeung / atawa mangaruhan Kagiatan PLA2. Nalika tanshinone I ieu inkubasi ku dua bentuk béda fosfolipase A2 (PLA2), nyata ngahambat sPLA2 dina cara gumantung konsentrasi (IC50 = 11) μ M). Sanajan low na potency, tanshinone I ogé ngahambat cPLA2 (IC50 = 82) μ M）[1]

Dina Vivo Study:tanshinone I némbongkeun aktivitas anti radang dina carrageenan ngainduksi busung lapar paw jeung adjuvant ngainduksi rematik di beurit.Dina raraga ngadegkeun aktivitas anti radang tina tanshinone I, model sato klasik peradangan akut jeung kronis [rat carrageenan (CGN) - ngainduksi paw busung lapar jeung adjuvant beurit ngainduksi arthritis (AIA)].Nalika tanshinone lisan I, éta némbongkeun aktivitas anti radang signifikan ngalawan CGN ngainduksi paw busung lapar (47% inhibisi dina 160 mg / kg), sedengkeun IC50 of indomethacin éta 7,1 mg / kg.Dina AIA, tanshinone I masihan 27% inhibisi peradangan sekundér dina dinten 18 dina dosis oral 50 mg / kg / dinten, sedengkeun prednisolone (5 mg / kg / dinten) némbongkeun inhibisi éféktif (65%) [1]

Percobaan Kinase:salaku sumber PLA2, sPLA2 rekombinan manusa (tipe IIA) dimurnikeun tina sél CHO transfected kalawan gén PLA2, sarta kelenci rekombinan trombosit cPLA2 dicandak ngaliwatan éksprési na di baculovirus.Campuran réaksi baku (200) μ 50) Ieu ngandung 100 mm Tris HCl panyangga (pH 9,0), 6 mM CaCl2 jeung 20 nmol 1-asil - [1-14C] - arachidonyl Sn gliserol fosfat étanolamine (2000 CPM / nmol).Atawa euweuh tanshinone I. réaksi ieu dimimitian ku nambahkeun 50NG dimurnikeun sPLA2 atanapi cPLA2.Sanggeus 20 menit dina 37 ℃, asam lemak bébas dihasilkeun dianalisis.Dina kaayaan standar ieu, sakitar 10% asam lemak bébas dileupaskeun tina substrat fosfolipid tambahan dina campuran réaksi tanpa tanshinone I [1].

Ékspérimén sél:Sél atah 264.7 dibudidayakan sareng DMEM ditambah ku 10% FBS sareng 1% antibiotik dina 37 ℃ handapeun 5% CO2.Singketna, sél dibibita dina 96 plat sumur (2) × 10 (5 sél / sumur).Iwal mun disebutkeun, LPS (1ug / ml) jeung tanshinone I ditambahkeun jeung inkubasi salila 24 jam.Konsentrasi PGE2 dina medium diukur nganggo kit EIA pikeun PGE2.Pikeun nangtukeun pangaruh tanshinone I dina produksi PGE 2 saatos induksi COX-2, sél dicampur sareng LPS (1 μG / ml) salami 24 jam sareng dikumbah sacara saksama.Saterusna, tanshinone I ditambahkeun tanpa LPS jeung sél anu berbudaya pikeun sejen 24 jam.Konsentrasi PGE2 diukur tina médium.Uji MTT digunakeun pikeun nguji sitotoksisitas tanshinone I dina sél atah.Tanshinone I dina 100 μ M henteu nunjukkeun sitotoksisitas [1].

Ékspérimén sato:Dina raraga evaluate aktivitas inhibitory of tanshinone I on model sato radang akut jeung kronis, carrageenan beurit (CGN) - ngainduksi paw busung lapar jeung adjuvant ngainduksi arthritis (AIA) model dipaké.Pondokna, 1% CGN leyur dina saline bébas pirogen (0,05 ml) ieu nyuntik kana paw pungkur katuhu beurit pikeun test busung lapar paw.Saatos 5 jam, bareuh cakar anu dirawat diukur nganggo plethysmograph.Tanshinone I leyur dina 0,5% CMC ieu dikaluarkeun oral 1 jam saméméh suntik CGN.Pikeun uji AIA, radang rematik disababkeun ku nyuntik Mycobacterium lactis (0.6ml / beurit) leyur dina minyak mineral kana paw tukang beurit katuhu.Tanshinone I ieu dikaluarkeun oral unggal poe.Perluasan cakar anu dirawat sareng henteu dirawat diukur nganggo plethysmograph.

Rujukan:[1] Kim SY, dkk.Balukar Tanshinone I diisolasi tina Salvia miltiorrhiza bunge dina métabolisme asam arakidonat sareng réspon radang in vivo.Phytother Res.2002 Nov;16 (7): 616-20.