مەھسۇلاتلار

چۈشەندۈرۈش:tanshinone I بولسا IIA تىپلىق ئادەم قايتا ھاسىل قىلغۇچى sPLA2 ۋە توشقان قايتا ھاسىل قىلغۇچى cPLA2 ئىنگىبىتور بولۇپ ، IC50 ئايرىم-ئايرىم ھالدا 11 μ M ۋە 82 μ M。.

مۇناسىۋەتلىك تۈرلەر:سىگنال بېرىش يوللىرى >> مېتابولىزم فېرمېنتى /
ئاقسىل >> فوسفولىد
تەتقىقات مەيدانى >> يۈرەك قان تومۇر كېسەللىكلىرى
تەبىئىي مەھسۇلاتلار >> Quinones

نىشان:IC50: 11 μM (sPLA2) ، 82 μM (cPLA2) [1].

Vitro تەتقىقاتىدا:تانشىنون I LPS كەلتۈرۈپ چىقارغان خام ماكرو غول (IC50 = 38 μ M by by) PGE2 نىڭ شەكىللىنىشىنى تورمۇزلىدى. ） CO COX-2 تولۇق كىرگۈزۈلگەندىن كېيىن ، تانشىنون مەن يەنە PGE2 (IC50 = 46) μ M reduced نىڭ ئىشلەپچىقىرىش مىقدارىنى ئازايتتىم. COX-2 پائالىيىتىنى بىۋاسىتە چەكلەيدۇ ۋە ياكى PLA2 پائالىيىتىگە تەسىر كۆرسىتىدۇ. تانشىنون I ئوخشىمىغان ئىككى خىل فوسفولىزا A2 (PLA2) بىلەن سىڭدۈرۈلگەندە ، قويۇقلۇقىغا تايىنىش شەكلىدە sPLA2 نى كۆرۈنەرلىك چەكلىدى (IC50 = 11) μ M). قۇۋۋەت ، تانشىنون مەنمۇ cPLA2 (IC50 = 82) μ M inhib [1] نى چەكلىدى.

Vivo تەتقىقاتىدا:تانشىنون مەن چاشقاننىڭ يىرىڭلىق ئىششىقى ۋە چاشقاندىكى قوشۇمچە بوغۇم ياللۇغىدا ياللۇغ قايتۇرۇش ھەرىكىتىنى كۆرسەتتىم.تانشىنون I نىڭ ياللۇغ قايتۇرۇش پائالىيىتىنى ئورنىتىش ئۈچۈن ، ئۆتكۈر ۋە سوزۇلما خاراكتېرلىك ياللۇغلىنىشنىڭ كلاسسىك ھايۋان مودېللىرى [چاشقان كەركىدان (CGN) - قوزغالغان پاچاق ئىششىقى ۋە چاشقان قوشۇمچە بوغۇم ياللۇغى (AIA) ئىشلىتىلدى.ئېغىزدىكى تانشىنون I بولغاندا ، ئۇ CGN كەلتۈرۈپ چىقارغان پاچاق ئىششىقىغا قارشى كۆرۈنەرلىك ياللۇغ قايتۇرۇش ھەرىكىتىنى كۆرسەتتى (ھەر كىلوگرام 160 مىللىگىرامدا% 47 چەكلەش) ، ئىندومېتاسىننىڭ IC50 بولسا ھەر كىلوگىرامى 7.1 مىللىگىرام.AIA دا ، تانشىنون 18-كۈنى ئىككىلەمچى ياللۇغنى% 27 چەكلىدى ، ھەر كۈنى كۈنىگە 50 مىللىگىرام / كىلوگىرام ، فېرنىسولون (كۈنىگە 5 مىللىگىرام) ئۈنۈملۈك چەكلەش (% 65) نى كۆرسەتتى.

Kinase تەجرىبىسى:PLA2 نىڭ مەنبەسى بولۇش سۈپىتى بىلەن ، ئىنسانلارنىڭ قايتا ھاسىل قىلغۇچى sPLA2 (IIA تىپى) PLA2 گېنى بىلەن يۇقۇملانغان CHO ھۈجەيرىسىدىن ساپلاشتۇرۇلدى ، توشقان قايتا ھاسىل قىلغۇچى قان پىلاستىنكىسى CPLA2 باكتېرىيە ۋىرۇسىدا ئىپادىلىنىشى ئارقىلىق قولغا كەلتۈرۈلدى.ئۆلچەملىك رېئاكسىيە ئارىلاشمىسى (200) μ 50) ئۇنىڭ تەركىبىدە 100 مىللىمېتىرلىق Tris HCl بۇففېر (pH 9.0) ، 6 mM CaCl2 ۋە 1 nm لىك 20 nmol - [1-14C] - arachidonyl Sn glycerol فوسفات ئېتانولامىن (2000 CPM / nmol) بار.ياكى تانشىنون يوق ئىدى. ئىنكاس 50NG ساپلاشتۇرۇلغان sPLA2 ياكى cPLA2 نى قوشۇش ئارقىلىق باشلانغان.37 at 20 مىنۇتتىن كېيىن ئىشلەپچىقىرىلغان ھەقسىز ياغ كىسلاتاسى ئانالىز قىلىندى.بۇ ئۆلچەملىك شارائىتتا ،% 10 ئەتراپىدىكى ھەقسىز ياغ كىسلاتاسى تانشىنون I بولمىغان رېئاكسىيە ئارىلاشمىسىدىكى قوشۇلغان فوسفولىد سۇ ئاستىدىن قويۇپ بېرىلىدۇ [1].

ھۈجەيرە تەجرىبىسى:خام 264.7 ھۈجەيرە% 10 لىك FBS ۋە% 1 لىك ئانتىبىئوتىكلار% 5 لىك CO2 ئاستىدا DMEM تولۇقلانغان.قىسقىسى ، ھۈجەيرىلەر 96 قۇدۇق تەخسىگە (2) × 10 (5 ھۈجەيرە / قۇدۇق) ئۇرۇقلاندى.باشقىچە كۆرسىتىلمىگەن بولسا ، LPS (1ug / ml) ۋە تانشىنون I قوشۇلۇپ 24 سائەت سىڭدۈرۈلدى.ئوتتۇراھالدىكى PGE2 قويۇقلۇقى PIA2 ئۈچۈن EIA يۈرۈشلۈك زاپچاسلىرى ئارقىلىق ئۆلچەم قىلىنغان.COX-2 كىرگۈزۈلگەندىن كېيىن تانشىنون I نىڭ PGE 2 ئىشلەپچىقىرىشىغا بولغان تەسىرىنى ئېنىقلاش ئۈچۈن ، ھۈجەيرىلەر LPS (1 μ G / ml) بىلەن 24 سائەت ئارىلاشتۇرۇلۇپ پاكىز يۇيۇلدى.ئاندىن ، تانشىنون مەن LPS بولمىسا قوشۇلدى ، ھۈجەيرىلەر يەنە 24 سائەت مەدەنىيەتلەشتۈرۈلدى.PGE2 نىڭ قويۇقلۇقى ئوتتۇراھال ئۆلچەم قىلىنغان.MTT تەكشۈرۈشى تانشىنون I نىڭ خام ھۈجەيرىدىكى سىتاتسىك زەھىرىنى تەكشۈرۈشكە ئىشلىتىلگەن.تانشىنون I 100 μ M دە ھېچقانداق سىتاتسىك زەھەر كۆرسەتمىگەن [1].

ھايۋانات تەجرىبىسى:ئۆتكۈر ۋە سوزۇلما خاراكتېرلىك ياللۇغلىنىدىغان ھايۋان مودېللىرىدىكى تانشىنون I نىڭ تورمۇزلىنىش پائالىيىتىنى باھالاش ئۈچۈن ، چاشقان كەركىدان (CGN) - كەلتۈرۈپ چىقىرىدىغان پاچاق ئىششىقى ۋە قوشۇمچە بوغۇم ياللۇغى (AIA) مودېلى قوللىنىلدى.قىسقىسى ،% 1 CGN پىروگېن ئەركىن تۇز (0.05 مىللىمېتىر) ئېرىتىلگەن ئېرىتىلگەن چاشقاننىڭ ئوڭ ئارقا پۇتىغا ئوكۇل ئوكۇلى ئۇرۇلدى.5 سائەتتىن كېيىن ، بىر تەرەپ قىلىنغان تىرناقنىڭ ئىششىقى پىلتىزموگرافىيە ئارقىلىق ئۆلچەم قىلىنغان.تانشىنون I% 0.5 لىك CMC ئېرىتىپ CGN ئوكۇل قىلىنىشتىن 1 سائەت بۇرۇن ئېغىزدا ئىشلىتىلگەن.AIA سىنىقى ئۈچۈن ، بوغۇم ياللۇغى ياللۇغلىنىش Mycobacterium lactis (0.6ml / چاشقان) مىنېرال مايدا ئېرىتىلگەن چاشقاننىڭ ئوڭ ئارقا پۇتىغا ئوكۇل ئۇرۇش ئارقىلىق پەيدا بولغان.تەنشىنون مەن ھەر كۈنى ئېغىزدىن باشقۇرۇلدى.بىر تەرەپ قىلىنغان ۋە بىر تەرەپ قىلىنمىغان تىرناقلارنىڭ كېڭىيىشى پىلېتىسموگرافىيە ئارقىلىق ئۆلچەم قىلىنغان.

پايدىلانمىلار:[1] كىم ​​SY قاتارلىقلار.تەنشىنوننىڭ مەن سالۋىيە مىلىتروخىززا توپىدىن ئاراخدونونىك كىسلاتا مېتابولىزمى ۋە vivo ياللۇغ قايتۇرۇشتىكى تەسىرى.Phytother Res.2002-يىلى 11-ئاي.16 (7): 616-20.