Produk

katrangan:tanshinone I minangka jinis IIA rekombinan manungsa sPLA2 lan Rabbit Rekombinan cPLA2 inhibitor kanthi IC50 masing-masing 11 μ M lan 82 μ M.

Kategori sing gegandhengan:jalur sinyal > > enzim metabolik /
protease > > fosfolipid
Bidang riset > > penyakit jantung
Produk Alami > > Quinones

Target:IC50: 11 μM (sPLA2), 82 μM (cPLA2)[1].

Sinau In Vitro:tanshinone I nyandhet tatanan saka PGE2 dening LPS mlebu makrofag mentah (IC50 = 38 μ M）。 Nalika tanshinone I lan LPS ditambahake ing wektu sing padha, senyawa Ngartekno nyandhet 10-100 μ PGE2 produksi M (IC50 = 38 μ M. ）。 Nalika ditambahake sawise induksi lengkap COX-2, tanshinone I uga nyuda produksi PGE2 (IC50 = 46) μ M）。 Kasunyatan yen tanshinone I nyandhet produksi PGE 2 liwat COX-2 sing wis diakibatake banget nuduhake yen senyawa kasebut bisa langsung nyandhet aktivitas COX-2 lan / utawa mengaruhi Aktivitas PLA2. Nalika tanshinone aku diinkubasi karo rong bentuk fosfolipase A2 (PLA2) sing beda-beda, sacara signifikan nyandhet sPLA2 kanthi cara gumantung konsentrasi (IC50 = 11) μ M). Potensi, tanshinone I uga nyandhet cPLA2 (IC50 = 82) μ M）[1]

Ing Vivo Study:tanshinone I nuduhake aktivitas anti-natoni ing carrageenan induced paw edema lan adjuvant induced arthritis ing tikus.Kanggo netepake aktivitas anti-inflamasi tanshinone I, model kewan klasik saka inflamasi akut lan kronis [rat carrageenan (CGN) - induced paw edema lan rat adjuvant induced arthritis (AIA)] digunakake.Nalika tanshinone lisan I, iku nuduhake aktivitas anti-natoni sing signifikan marang CGN induced paw edema (47% inhibisi ing 160 mg / kg), nalika IC50 saka indomethacin ana 7,1 mg / kg.Ing AIA, tanshinone I menehi 27% inhibisi inflamasi sekunder ing dina 18 kanthi dosis oral 50 mg / kg / dina, dene prednisolone (5 mg / kg / dina) nuduhake inhibisi efektif (65%) [1]

Eksperimen Kinase:minangka sumber PLA2, sPLA2 rekombinan manungsa (tipe IIA) diresiki saka sel CHO sing ditransfeksi karo gen PLA2, lan trombosit rekombinan terwelu cPLA2 dipikolehi liwat ekspresi ing baculovirus.Campuran reaksi standar (200) μ 50) Isine buffer Tris HCl 100 mm (pH 9,0), 6 mM CaCl2 lan 20 nmol saka 1-asil - [1-14C] - arachidonyl Sn gliserol fosfat etanolamine (2000 CPM / nmol).Utawa ora ana tanshinone I. reaksi diwiwiti kanthi nambahake 50NG diresiki sPLA2 utawa cPLA2.Sawise 20 menit ing 37 ℃, asam lemak bebas sing diasilake dianalisis.Ing kahanan standar kasebut, kira-kira 10% asam lemak bebas dibebasake saka substrat fosfolipid sing ditambahake ing campuran reaksi tanpa tanshinone I [1].

Eksperimen sel:264.7 sel mentah dibudidaya kanthi DMEM ditambah karo 10% FBS lan 1% antibiotik ing 37 ℃ ing 5% CO2.Singkatnya, sel disemai pada 96 sumuran (2) × 10 (5 sel/sumur).Kajaba dituduhake, LPS (1ug / ml) lan tanshinone I ditambahake lan diinkubasi sajrone 24 jam.Konsentrasi PGE2 ing medium diukur nggunakake kit EIA kanggo PGE2.Kanggo nemtokake efek tanshinone I ing produksi PGE 2 sawise induksi COX-2, sel dicampur karo LPS (1 μ G / ml) suwene 24 jam lan dicuci kanthi lengkap.Banjur, tanshinone I ditambahake tanpa LPS lan sel kasebut dibudidaya nganti 24 jam liyane.Konsentrasi PGE2 diukur saka medium.Uji MTT digunakake kanggo mriksa sitotoksisitas tanshinone I ing sel mentah.Tanshinone I ing 100 μ M ora nuduhake sitotoksisitas [1].

Eksperimen kewan:kanggo ngevaluasi aktivitas inhibisi tanshinone I ing model kewan inflamasi akut lan kronis, carrageenan tikus (CGN) - induced paw edema lan adjuvant induced arthritis (AIA) model digunakake.Singkatnya, 1% CGN sing dibubarake ing saline bebas pirogen (0,05 ml) disuntikake menyang paw mburi tengen tikus kanggo tes busung paw.Sawise 5 jam, pembengkakan cakar sing diobati diukur nggunakake plethysmograph.Tanshinone I larut ing 0,5% CMC diwenehake kanthi lisan 1 jam sadurunge injeksi CGN.Kanggo tes AIA, inflamasi arthritis disebabake dening nyuntikake Mycobacterium lactis (0.6ml / tikus) sing dilarutake ing lenga mineral menyang sikil mburi tengen tikus.Tanshinone aku diwenehake kanthi lisan saben dina.Ekspansi cakar sing diobati lan ora diobati diukur nggunakake plethysmograph.

Referensi:[1] Kim SY, et al.Efek saka Tanshinone I diisolasi saka Salvia miltiorrhiza bunge ing metabolisme asam arakidonat lan respon inflamasi ing vivo.Phytother Res.2002 Nopember;16(7):616-20.