محصولات

تفصیل:tanshinone I یو ډول IIA human recombinant sPLA2 او Rabbit Recombinant cPLA2 inhibitor د IC50 11 سره په ترتیب سره μM او 82 μM.

اړونده کټګورۍ:د سیګنال کولو لارې>> میټابولیک انزایمونه /
پروټیزونه >> فاسفولیپیډز
د څیړنې ساحه >> د زړه ناروغۍ
طبیعي محصولات >> Quinones

هدف:IC50: 11 μM (sPLA2)، 82 μM (cPLA2)[1].

په ویټرو مطالعه کې:tanshinone I د LPS هڅول شوي خام میکروفیجز (IC50 = 38 μM）) لخوا د PGE2 جوړیدو مخه نیسي. کله چې tanshinone I او LPS په ورته وخت کې اضافه شوي، مرکب د پام وړ د M (IC50 = 38 μM) 10-100 μPGE2 تولید منع کړ. ）. کله چې د COX-2 بشپړ شاملولو وروسته اضافه شي، تانشینون I د PGE2 (IC50 = 46) μM) تولید هم کم کړ. حقیقت دا دی چې tanshinone I د مخکې هڅول شوي COX-2 له لارې د PGE 2 تولید منع کوي په کلکه وړاندیز کوي چې مرکب کولی شي په مستقیم ډول د COX-2 فعالیت منع کوي او / یا د PLA2 فعالیت اغیزه کوي. کله چې tanshinone I د فاسفولیپیس A2 (PLA2) دوه مختلف ډولونو سره انکیوب شوی و ، دا د پام وړ sPLA2 په غلظت پورې تړلي ډول منع کوي (IC50 = 11) μM) سره له دې چې ټیټ دی. ځواک، tanshinone I هم د cPLA2 مخنیوی کوي (IC50 = 82) μM）[1]

د Vivo مطالعې کې:tanshinone I په موږکانو کې د carrageenan induced paw edema او adjuvant induced arthritis کې د التهاب ضد فعالیت ښودلی.د تنشینون I د التهاب ضد فعالیت رامینځته کولو لپاره ، د حاد او مزمنې التهاب کلاسیکي حیواني ماډلونه کارول شوي [rat carrageenan (CGN) - induced paw edema and rat adjuvant induced arthritis (AIA)].کله چې په شفاهي tanshinone I، دا د CGN induced paw اذیما په وړاندې د پام وړ التهاب ضد فعالیت ښودلی (47٪ مخنیوی په 160 mg/kg)، پداسې حال کې چې د indomethacin IC50 7.1 mg/kg و.په AIA کې، تانشینون I د ثانوي سوزش 27٪ مخنیوی په 18 ورځ د 50 mg / kg / ورځ په شفاهي دوز کې ورکړ، پداسې حال کې چې پریډنیسولون (5 mg / kg / day) اغیزمن مخنیوی ښودلی (65٪) [1]

د کایناس تجربه:د PLA2 د سرچینې په توګه، د انسان بیا جوړونکي sPLA2 (IIA ډول) د CHO حجرو څخه پاک شوی چې د PLA2 جین سره لیږدول شوي، او د خرگوش بیا جوړونکي پلیټینټ cPLA2 په باکولو ویروس کې د بیان له لارې ترلاسه شوي.د معیاري غبرګون مخلوط (200) μ 50) پدې کې د 100 mm Tris HCl بفر (pH 9.0)، 6 mm CaCl2 او 20 nmol د 1-acyl - [1-14C] - arachidonyl Sn glycerol فاسفیټ ایتانولمین (2000nCP) شامل وو.یا هیڅ tanshinone I شتون نلري. عکس العمل د 50NG purified sPLA2 یا cPLA2 په اضافه کولو سره پیل شو.د 20 دقیقو وروسته په 37 ℃ کې تولید شوي وړیا غوړ اسیدونه تحلیل شوي.د دې معیاري شرایطو لاندې، شاوخوا 10٪ وړیا شحمي اسیدونه د فاسفولیپیډ سبسټریټ څخه د عکس العمل مخلوط کې پرته له تانشینون I [1] خوشې کیږي.

د حجرو تجربه:خام 264.7 حجرې د DMEM سره د 10٪ FBS او 1٪ انټي بیوټیکونو سره په 37 ℃ کې د 5٪ CO2 لاندې ضمیمه شوي.په لنډه توګه، حجرې په 96 څاه تختو (2) × 10 (5 حجرې / څاه) کې تخم شوي.پرته لدې چې بل ډول اشاره شوې وي ، LPS (1ug / ml) او tanshinone I اضافه شوي او د 24 ساعتونو لپاره مینځل شوي.په منځني ډول د PGE2 غلظت د PGE2 لپاره د EIA کټ په کارولو سره اندازه شوی.د COX-2 انډکشن وروسته د PGE 2 په تولید کې د tanshinone I اغیزې معلومولو لپاره، حجرې د 24 ساعتونو لپاره د LPS (1 μG / ml) سره مخلوط شوي او په ښه توګه مینځل شوي.بیا، tanshinone I د LPS پرته اضافه شوي او حجرې د نورو 24 ساعتونو لپاره کلتور شوي.د PGE2 غلظت د منځني څخه اندازه شوی.د MTT ارزونه په خامو حجرو کې د tanshinone I د سایټوټوکسیت معاینه کولو لپاره کارول شوې وه.تانشینون I په 100 μM کې هیڅ سایټوټوکسیکیت ندی ښودلی [1].

د حیواناتو تجربه:د حاد او مزمنې انفلاسیون څارویو ماډلونو کې د tanshinone I د مخنیوي فعالیت ارزولو لپاره ، د rat carrageenan (CGN) - induced paw edema او adjuvant induced arthritis (AIA) ماډلونه کارول شوي.په لنډه توګه، 1% CGN په پیروجن فری مالګین (0.05 ملی لیتر) کې منحل شوی د موږکانو ښي شا ته د پنجو د اذیما ازموینې لپاره انجیکشن شوی.د 5 ساعتونو وروسته، د درملنې شوي پنجو پړسوب د plethysmograph په کارولو سره اندازه شوی.تانشینون I په 0.5% CMC کې منحل شوی د CGN انجیکشن څخه یو ساعت دمخه په شفاهي ډول اداره شوی.د AIA ازمایښت لپاره، د مفصلونو التهاب د موږکانو ښي لاس ته د منرال په تیلو کې منحل شوي Mycobacterium lactis (0.6ml/rat) په انجیکولو سره رامینځته شوی.تانشینون زه هره ورځ په شفاهي ډول اداره کیږم.د درملنې او نه درملنې شوي پنجو پراخوالی د plethysmograph په کارولو سره اندازه شوی.

حوالې:[1] Kim SY، et al.د تنشینون I اغیزې د اراکیدونک اسید میټابولیزم او د ویوو التهابي غبرګونونو کې د سالویا ملیوریزا بنج څخه جلا شوي.Phytother Res.۲۰۰۲ نومبر؛16(7):616-20