ထုတ်ကုန်များ

ဖော်ပြချက်-tanshinone I သည် IIA အမျိုးအစားဖြစ်ပြီး လူသားပြန်လည်ပေါင်းစပ်သည့် sPLA2 နှင့် Rabbit Recombinant cPLA2 inhibitor သည် 11 μ M နှင့် 82 μ M အသီးသီးရှိ IC50 ရှိသည်။

သက်ဆိုင်ရာ အမျိုးအစားများ-အချက်ပြလမ်းကြောင်းများ >> ဇီဝဖြစ်စဉ်အင်ဇိုင်းများ /
ပရိုတိန်း >> ဖော့စဖိုလစ်ပစ်များ
သုတေသနနယ်ပယ် >> နှလုံးသွေးကြောဆိုင်ရာရောဂါ
သဘာဝထုတ်ကုန်များ>> Quinones

ပစ်မှတ်-IC50- 11 μM (sPLA2), 82 μM (cPLA2)[1]။

Vitro လေ့လာမှု-tanshinone I သည် LPS လှုံ့ဆော်ပေးသော ကုန်ကြမ်း macrophages (IC50 = 38 μ M) ဖြင့် PGE2 ၏ဖွဲ့စည်းခြင်းကို ဟန့်တားခဲ့သည်။ tanshinone I နှင့် LPS ကို တစ်ချိန်တည်းတွင် ထည့်သွင်းသောအခါ၊ ဒြပ်ပေါင်းသည် M ၏ 10-100 μ PGE2 ထုတ်လုပ်မှုကို သိသိသာသာ ဟန့်တားခဲ့သည် (IC50 = 38 μ M ）။ COX-2 ကို အပြည့်အဝ induction လုပ်ပြီးသောအခါ၊ tanshinone I သည် PGE2 (IC50 = 46) μ M) ၏ ထုတ်လုပ်မှုကို လျော့ကျစေသည်။ tanshinone I သည် ကြိုတင်ထည့်သွင်းထားသော COX-2 မှတစ်ဆင့် PGE 2 ထုတ်လုပ်မှုကို ဟန့်တားထားသောကြောင့် ဒြပ်ပေါင်းကို ခိုင်ခံ့စေသည်ဟု အကြံပြုထားသည်။ COX-2 လုပ်ဆောင်ချက်နှင့်/သို့မဟုတ် PLA2 လုပ်ဆောင်ချက်ကို တိုက်ရိုက်ဟန့်တားသည်။ tanshinone ကျွန်ုပ်အား မတူညီသော phospholipase A2 (PLA2) ပုံစံနှစ်မျိုးဖြင့် ပေါက်ဖွားသောအခါ၊ ၎င်းသည် အာရုံစူးစိုက်မှုအားကိုးသည့်ပုံစံဖြင့် sPLA2 ကို သိသိသာသာ ဟန့်တားခဲ့သည် (IC50 = 11) μ M) နည်းပါးသော်လည်း၊ အာနိသင်၊ tanshinone ငါသည်လည်း cPLA2 (IC50 = 82) μ M)[1]

Vivo လေ့လာမှုတွင်-tanshinone ငါသည် ကြွက်များတွင် ရောင်ရမ်းမှုကို ဆန့်ကျင်သည့် လုပ်ဆောင်ချက်ကို ပြသခဲ့သည်tanshinone I ၏ ရောင်ရမ်းမှုကို ဆန့်ကျင်သည့် လုပ်ဆောင်ချက်ကို ထူထောင်ရန်အတွက် စူးရှသောနှင့် နာတာရှည်ရောင်ရမ်းမှုဆိုင်ရာ ဂန္တဝင်တိရစ္ဆာန်ပုံစံများ [rat carrageenan (CGN) - induced paw edema and rat adjuvant induced arthritis (AIA)] ကို အသုံးပြုခဲ့သည်။ပါးစပ် tanshinone I သည် CGN လှုံ့ဆော်ပေးသော ခြေသည်းနီမြန်းခြင်း (160 mg/kg တွင် 47% inhibition) ကိုပြသခဲ့ပြီး indomethacin ၏ IC50 သည် 7.1 mg/kg ဖြစ်သည်။AIA တွင်၊ tanshinone ငါသည် 18 ရက်နေ့တွင် 50 mg/kg/day ပါးစပ်ဆေးဖြင့် 27% ရောင်ရမ်းခြင်းကို ဟန့်တားပေးခဲ့ပြီး prednisolone (5 mg/kg/day) သည် ထိရောက်သော ဟန့်တားမှုကို ပြသခဲ့သည် (65%) [1]

Kinase စမ်းသပ်မှု-PLA2 ၏ရင်းမြစ်အနေဖြင့်၊ human recombinant sPLA2 (type IIA) ကို PLA2 ဗီဇဖြင့်ကူးစက်သော CHO ဆဲလ်များမှ သန့်စင်ပြီး ယုန်ပြန်ပေါင်းထည့်ထားသော platelet cPLA2 ကို baculovirus တွင် ၎င်း၏ဖော်ပြချက်မှတစ်ဆင့် ရရှိခဲ့သည်။ပုံမှန်တုံ့ပြန်မှုအရောအနှော (200) μ 50) ၎င်းတွင် 100 မီလီမီတာ Tris HCl ကြားခံ (pH 9.0), 6 mM CaCl2 နှင့် 1-acyl - [1-14C] ၏ 20 nmol - arachidonyl Sn glycerol phosphate ethanolamine (2000 CPM)။သို့မဟုတ် tanshinone I မရှိပါ။ 50NG သန့်စင်ထားသော sPLA2 သို့မဟုတ် cPLA2 ကို ပေါင်းထည့်ခြင်းဖြင့် တုံ့ပြန်မှုကို စတင်ခဲ့သည်။37 ဒီဂရီတွင် မိနစ် 20 ကြာပြီးနောက်၊ ထွက်လာသော အလကားဖက်တီးအက်ဆစ်များကို ခွဲခြမ်းစိတ်ဖြာခဲ့သည်။ဤစံသတ်မှတ်ချက်များအောက်တွင်၊ အခမဲ့ဖက်တီးအက်ဆစ် 10% ခန့်သည် tanshinone I [1] မပါဘဲ တုံ့ပြန်မှုအရောအနှောရှိ ဖော့စဖိုလစ်ပိအလွှာမှ ထွက်လာသည်။

ဆဲလ်စမ်းသပ်မှု-ကုန်ကြမ်း 264.7 ဆဲလ်များကို DMEM 10% FBS နှင့် 37 ℃ CO2 5% အောက်ရှိ ပဋိဇီဝဆေး 1% ဖြင့် ဖြည့်စွက် မွေးမြူခဲ့သည်။အတိုချုပ်အားဖြင့်၊ ဆဲလ် ၉၆ တွင်း (၂) × ၁၀ (၅ ဆဲလ်/ရေတွင်း) တွင် မျိုးစေ့ချခဲ့သည်။အခြားနည်းဖြင့် မဖော်ပြပါက LPS (1ug/ml) နှင့် tanshinone I ကို ပေါင်းထည့်ကာ 24 နာရီကြာ ပေါက်ဖွားစေပါသည်။ကြားခံရှိ PGE2 အာရုံစူးစိုက်မှုကို PGE2 အတွက် EIA ကိရိယာကို အသုံးပြု၍ တိုင်းတာခဲ့သည်။COX-2 induction ပြီးနောက် PGE 2 ထုတ်လုပ်မှုအပေါ် tanshinone I ၏အကျိုးသက်ရောက်မှုကို ဆုံးဖြတ်ရန်အတွက် ဆဲလ်များကို LPS (1 μ G / ml) နှင့် ရောစပ်ပြီး 24 နာရီကြာ သေချာစွာဆေးကြောပါ။ထို့နောက် tanshinone ကျွန်ုပ်အား LPS မပါဘဲ ပေါင်းထည့်ကာ ဆဲလ်များကို နောက်ထပ် 24 နာရီကြာ ပျိုးထောင်ခဲ့သည်။PGE2 အာရုံစူးစိုက်မှုကို ကြားခံမှ တိုင်းတာခဲ့သည်။MTT assay ကို အကြမ်းဆဲလ်များပေါ်တွင် tanshinone I ၏ cytotoxicity ကို စစ်ဆေးရန် အသုံးပြုခဲ့သည်။100 µ M တွင် Tanshinone I သည် cytotoxicity [1] ကိုမပြပါ။

တိရစ္ဆာန်စမ်းသပ်မှု-စူးရှသောနှင့် နာတာရှည်ရောင်ရမ်းနေသောတိရစ္ဆာန်ပုံစံများတွင် tanshinone I ၏တားစီးလုပ်ဆောင်မှုကို အကဲဖြတ်ရန်အတွက် ကြွက် carrageenan (CGN) - induced paw edema နှင့် adjuvant induced arthritis (AIA) မော်ဒယ်များကို အသုံးပြုခဲ့သည်။အတိုချုပ်အားဖြင့်၊ 1% CGN သည် pyrogen free saline (0.05 ml) တွင် ပျော်ဝင်ပြီး paw edema စမ်းသပ်ရန်အတွက် ကြွက်များ၏ ညာဘက်ခြေသည်းထဲသို့ ထိုးသွင်းခဲ့သည်။5 နာရီကြာပြီးနောက်၊ ကုသထားသောခြေသည်းများရောင်ရမ်းခြင်းကို plethysmograph ဖြင့်တိုင်းတာသည်။Tanshinone I ကို 0.5% CMC တွင် ပျော်ဝင်ပြီး CGN ဆေးမထိုးမီ 1 နာရီအလိုတွင် ပါးစပ်ဖြင့် စီမံပေးသည်။AIA စမ်းသပ်မှုအတွက်၊ သတ္တုဓာတ်ဆီတွင် ပျော်ဝင်နေသော Mycobacterium lactis (0.6ml/rat) ကို ကြွက်များ၏ ညာဘက်ခြေသည်းထဲသို့ ထိုးသွင်းခြင်းဖြင့် အဆစ်အမြစ်ရောင်ရမ်းခြင်းကို ဖြစ်ပေါ်စေပါသည်။Tanshinone ကို နေ့တိုင်း ပါးစပ်နဲ့ လိမ်းတယ်။ကုသပြီး မကုသရသေးသော ခြေသည်းများ ချဲ့ထွင်ခြင်းကို plethysmograph ဖြင့် တိုင်းတာသည်။

ကိုးကား-[1] Kim SY, et al.arachidonic acid ဇီဝြဖစ်ပျက်မှုနှင့် vivo ရောင်ရမ်းမှုတုံ့ပြန်မှုများတွင် Salvia miltiorrhiza bunge မှခွဲထုတ်ထားသော Tanshinone I ၏အကျိုးသက်ရောက်မှုများ။Phytother Res2002 Nov;၁၆(၇):၆၁၆-၂၀။