Kyselina salvianolová C
Účel
Kyselina salvianolová C je nekompetitivní inhibitor cytochromu p4502c8 (cyp2c8) a smíšený inhibitor cytochromu P4502J2 (CYP2J2) se střední intenzitou.Jeho hodnoty Ki pro cyp2c8 a CYP2J2 jsou 4,82 μM a 5,75 μM
Anglické jméno
(2R)-3-(3,4-dihydroxyfenyl)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihydroxyfenyl)-7-hydroxy-1-benzofuran-4-yl]-2- kyselina propenoyl}oxy)propanová
Anglický alias
(2R)-3-(3,4-dihydroxyfenyl)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihydroxyfenyl)-7-hydroxy-1-benzofuran-4-yl]prop-2 kyselina -enoyl}oxy)propanová
(2R)-3-(3,4-dihydroxyfenyl)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihydroxyfenyl)-7-hydroxy-1-benzofuran-4-yl]-2- kyselina propenoyl}oxy)propanová
Kyselina benzenpropanová, a-[[(2E)-3-[2-(3,4-dihydroxyfenyl)-7-hydroxy-4-benzofuranyl]-1-oxo-2-propen-1-yl]oxy]-3, 4-dihydroxy-, (αR)-
Kyselina salvianolová C
Fyzikálně-chemické vlastnosti kyseliny salvianolové C
Hustota: 1,6 ± 0,1 g/cm3
Bod varu: 844,2 ± 65,0 °C při 760 mmHg
Molekulární vzorec: C26H20O10
Molekulová hmotnost: 492,431
Bod vzplanutí: 464,4 ± 34,3 °C
Přesná hmotnost: 492,105652
PSA: 177,89000
LogP: 3.12
Tlak páry: 0,0 ± 3,3 mmHg při 25 °C
Index lomu: 1,752
Bioaktivita kyseliny salvianolové C
Popis:
Kyselina salvianolová C je nekompetitivní inhibitor cytochromu p4502c8 (cyp2c8) a smíšený inhibitor cytochromu P4502J2 (CYP2J2) se střední intenzitou.Jeho hodnoty Ki pro cyp2c8 a CYP2J2 jsou 4,82 μM a 5,75 μM.
Relevantní kategorie:
Signální dráha > > metabolický enzym / proteáza > > cytochrom P450
Oblast výzkumu >> rakovina
Přírodní produkty > > ostatní
Cílová:
CYP2C8: 4,82 μM (Ki)
CYP2J2: 5,75 μM (Ki)
Studie in vitro:
Salvianolová kyselina C je středně silný smíšený inhibitor nekompetitivního inhibitoru cyp2c8 a CYP2J2.KIS cyp2c8 a CYP2J2 jsou 4,82 a 5,75 μM[1]。 1 a 5 μM kyselina salvianolová C (SALC) může významně inhibovat žádnou produkci neindukovanou LPS.Salvianolová kyselina C významně snížila expresi iNOS.Salvianolová kyselina C inhibuje LPS indukovaný TNF-α, IL-1 β, IL-6 a IL-10 byly nadprodukovány.Salvianolová kyselina C inhibuje aktivaci NF-KB indukovanou LPS.Salvianolová kyselina C také zvýšila expresi Nrf2 a HO-1 v mikrogliích BV2 [2].
Studie in vivo:
Léčba kyselinou salvianolovou C (20 mg/kg) významně snížila únikovou latenci.Kromě toho léčba SALC (10 a 20 mg/kg) významně zvýšila počet přejezdů plošiny ve srovnání s modelovou skupinou LPS.Ve srovnání s modelovou skupinou systémové podávání kyseliny salvianolové C snížilo hladiny TNF-α, IL-1 β a IL-6 v mozku.Hladiny iNOS a COX-2 v mozkové kůře a hipokampu potkanů byly vyšší než hladiny v kontrolní skupině, zatímco léčba kyselinou salvianolovou C významně snížila kortex a hipokampus.Léčba kyselinou salvianolovou C (5, 10 a 20 mg/kg) zvýšila hladiny p-ampk, Nrf2, HO-1 a NQO1 v mozkové kůře a hipokampu potkanů v závislosti na dávce [2].
Odkaz:
[1].Xu MJ a kol.Inhibiční účinky složek Danshen na CYP2C8 a CYP2J2.Chem Biol Interact.1. června 2018;289:15-22.
[2].Song J, a kol.Aktivace signalizace Nrf2 kyselinou salvianolovou C zeslabuje zánětlivou odpověď zprostředkovanou NFKB jak in vivo, tak in vitro.Int Immunopharmacol.říjen 2018;63:299-310.
