Acidi salvianolik C
Qëllimi
Acidi salvianolik C është një frenues jo konkurrues i citokromit p4502c8 (cyp2c8) dhe një frenues i përzier i citokromit P4502J2 (CYP2J2) me intensitet mesatar.Vlerat e tij Ki për cyp2c8 dhe CYP2J2 janë përkatësisht 4.82 μ M dhe 5.75 μ M
Emri anglisht
(2R)-3-(3,4-Dihidroksifenil)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihidroksifenil)-7-hidroksi-1-benzofuran-4-il]-2- acid propenoyl}oksi)propanoik
Alias në anglisht
(2R)-3-(3,4-Dihidroksifenil)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihidroksifenil)-7-hidroksi-1-benzofuran-4-il]prop-2 -enoil}oksi)acidi propanoik
(2R)-3-(3,4-Dihidroksifenil)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihidroksifenil)-7-hidroksi-1-benzofuran-4-il]-2- acid propenoyl}oksi)propanoik
Acid benzenepropanoik, α-[[(2E)-3-[2-(3,4-dihidroksifenil)-7-hidroksi-4-benzofuranil]-1-okso-2-propen-1-il]oksi]-3, 4-dihidroksi-, (αR)-
Acidi salvianolik C
Vetitë fiziko-kimike të acidit salvianolik C
Dendësia: 1,6 ± 0,1 g / cm3
Pika e vlimit: 844,2 ± 65,0 ° C në 760 mmHg
Formula molekulare: C26H20O10
Pesha molekulare: 492.431
Pika e ndezjes: 464,4 ± 34,3 ° C
Masa e saktë: 492.105652
PSA: 177.89000
logP: 3.12
Presioni i avullit: 0,0 ± 3,3 mmHg në 25 ° C
Indeksi i thyerjes: 1.752
Bioaktiviteti i Acidit Salvianolik C
Përshkrim:
Acidi salvianolik C është një frenues jo konkurrues i citokromit p4502c8 (cyp2c8) dhe një frenues i përzier i citokromit P4502J2 (CYP2J2) me intensitet mesatar.Vlerat e tij Ki për cyp2c8 dhe CYP2J2 janë përkatësisht 4,82 μ M dhe 5,75 μ M.
Kategoritë përkatëse:
Rruga sinjalizuese > > enzima metabolike / proteaza > > citokrom P450
Fusha kërkimore > > kanceri
Produkte Natyrale > > te tjera
Synimi:
CYP2C8: 4,82 μM (Ki)
CYP2J2: 5,75 μM (Ki)
Studimi In Vitro:
Acidi salvianolik C është një frenues mesatar i përzier i frenuesit jo konkurrues të cyp2c8 dhe CYP2J2.KIS e cyp2c8 dhe CYP2J2 janë përkatësisht 4.82 dhe 5.75 μ M[1]. 1 dhe 5 μ M acid salvianolik C (SALC) mund të pengojë ndjeshëm prodhimin e LPS-së.Acidi salvianolik C uli ndjeshëm shprehjen e iNOS.Acidi salvianolik C frenon TNF-α të induktuar nga LPS, IL-1 β, IL-6 dhe IL-10 u mbiprodhuan.Acidi salvianolik C pengon aktivizimin e NF-κ B të shkaktuar nga LPS.Acidi salvianolik C gjithashtu rriti shprehjen e Nrf2 dhe HO-1 në mikroglia BV2 [2].
Studime In Vivo:
Trajtimi me acid salvianolik C (20 mg / kg) uli ndjeshëm vonesën e arratisjes.Përveç kësaj, trajtimi me SALC (10 dhe 20 mg / kg) rriti ndjeshëm numrin e kalimeve të platformës në krahasim me grupin e modelit LPS.Krahasuar me grupin model, administrimi sistematik i acidit salvianolik C ul rregulloi nivelet e trurit TNF-α, IL-1 β dhe IL-6.Nivelet e iNOS dhe COX-2 në korteksin cerebral dhe hipokampusin e minjve ishin më të larta se ato në grupin e kontrollit, ndërsa trajtimi me acid salvianolik C rregulloi ndjeshëm korteksin dhe hipokampusin.Trajtimi me acid salvianolik C (5, 10 dhe 20 mg / kg) rriti nivelet e p-ampk, Nrf2, HO-1 dhe NQO1 në korteksin cerebral dhe hipokampusin e minjve në një mënyrë të varur nga doza [2].
Referenca:
[1].Xu MJ, etj.Efektet frenuese të komponentëve Danshen në CYP2C8 dhe CYP2J2.Chem Biol Ndërvepron.1 qershor 2018;289:15-22.
[2].Kënga J, etj.Aktivizimi i sinjalizimit Nrf2 nga acidi salvianolik C zbut përgjigjen inflamatore të ndërmjetësuar nga NF κ B si in vivo ashtu edhe in vitro.Int Immunopharmacol.tetor 2018;63:299-310.
