กรดซัลเวียโนลิก C
วัตถุประสงค์
กรด Salvianolic C เป็นตัวยับยั้งที่ไม่สามารถแข่งขันได้ของ cytochrome p4502c8 (cyp2c8) และสารยับยั้งแบบผสมของ cytochrome P4502J2 (CYP2J2) ที่มีความเข้มข้นปานกลางค่า Ki สำหรับ cyp2c8 และ CYP2J2 คือ 4.82 ตามลำดับ μ M และ 5.75 μ M
ชื่อภาษาอังกฤษ
(2R)-3-(3,4-ไดไฮดรอกซีฟีนิล)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-ไดไฮดรอกซีฟีนิล)- 7-ไฮดรอกซี-1-เบนโซฟูแรน-4-อิล]-2- โพรพีโนอิล}ออกซี)กรดโพรพาโนอิก
นามแฝงภาษาอังกฤษ
(2R)-3-(3,4-ไดไฮดรอกซีฟีนิล)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-ไดไฮดรอกซีฟีนิล)-7-ไฮดรอกซี-1-เบนโซฟูแรน-4-อิล]prop-2 -อีโนอิล}ออกซี)กรดโพรพาโนอิก
(2R)-3-(3,4-ไดไฮดรอกซีฟีนิล)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-ไดไฮดรอกซีฟีนิล)-7-ไฮดรอกซี-1-เบนโซฟูแรน-4-อิล]-2- โพรพีโนอิล}ออกซี)กรดโพรพาโนอิก
กรดเบนซีนโพรพาโนอิก, α-[[(2E)-3-[2-(3,4-dihydroxyphenyl)-7-hydroxy-4-benzofuranyl]-1-oxo-2-propen-1-yl]oxy]-3, 4-ไดไฮดรอกซี-, (αR)-
กรดซัลเวียโนลิก C
คุณสมบัติทางเคมีกายภาพของกรด Salvianolic C
ความหนาแน่น: 1.6 ± 0.1 g / cm3
จุดเดือด: 844.2 ± 65.0 ° C ที่ 760 mmHg
สูตรโมเลกุล: C26H20O10
น้ำหนักโมเลกุล: 492.431
จุดวาบไฟ: 464.4 ± 34.3 ° C
มวลที่แน่นอน: 492.105652
PSA:177.89000
บันทึกP: 3.12
แรงดันไอน้ำ: 0.0 ± 3.3 mmHg ที่ 25 ° C
ดัชนีหักเห: 1.752
ฤทธิ์ทางชีวภาพของกรด Salvianolic C
คำอธิบาย:
กรด Salvianolic C เป็นตัวยับยั้งที่ไม่สามารถแข่งขันได้ของ cytochrome p4502c8 (cyp2c8) และสารยับยั้งแบบผสมของ cytochrome P4502J2 (CYP2J2) ที่มีความเข้มข้นปานกลางค่า Ki สำหรับ cyp2c8 และ CYP2J2 คือ 4.82 ตามลำดับ μ M และ 5.75 μ M。
หมวดหมู่ที่เกี่ยวข้อง:
เส้นทางการส่งสัญญาณ > > เอนไซม์เผาผลาญ / โปรตีเอส > > ไซโตโครม P450
สาขาวิจัย > > มะเร็ง
ผลิตภัณฑ์จากธรรมชาติ > > อื่นๆ
เป้า:
CYP2C8:4.82 ไมโครโมลาร์ (Ki)
CYP2J2:5.75 ไมโครโมลาร์ (Ki)
การศึกษาในหลอดทดลอง:
กรด Salvianolic C เป็นตัวยับยั้งแบบผสมปานกลางของตัวยับยั้ง cyp2c8 และ CYP2J2 ที่ไม่สามารถแข่งขันได้KIS ของ cyp2c8 และ CYP2J2 คือ 4.82 และ 5.75 ตามลำดับ μ M[1]。 1 และ 5 μ M salvianolic acid C (SALC) สามารถยับยั้ง LPS ที่ไม่มีการผลิตได้อย่างมีนัยสำคัญกรด Salvianolic C ลดการแสดงออกของ iNOS ลงอย่างมากกรด Salvianolic C ยับยั้ง LPS ที่เหนี่ยวนำให้เกิด TNF- α， IL-1 β， IL-6 และ IL-10 มากเกินไปกรด Salvianolic C ยับยั้งการกระตุ้น NF- κ B ที่เกิดจาก LPSกรด Salvianolic C ยังเพิ่มการแสดงออกของ Nrf2 และ HO-1 ใน BV2 microglia [2]
ในการศึกษา Vivo:
การรักษาด้วยกรด Salvianolic C (20 มก. / กก.) ช่วยลดเวลาแฝงในการหลบหนีลงอย่างมากนอกจากนี้ การบำบัดด้วย SALC (10 และ 20 มก. / กก.) เพิ่มจำนวนการข้ามแท่นอย่างมีนัยสำคัญเมื่อเทียบกับกลุ่มรุ่น LPSเมื่อเทียบกับกลุ่มแบบจำลอง การบริหารอย่างเป็นระบบของกรด salvianolic C ทำให้สมองควบคุมระดับ TNF- α， IL-1 β และ IL-6 อย่างเป็นระบบระดับของ iNOS และ COX-2 ในซีรีบรัลคอร์เทกซ์และฮิปโปแคมปัสของหนูแรทนั้นสูงกว่าในกลุ่มควบคุม ในขณะที่การรักษาด้วยกรดซัลเวียโนลิกซีลดลงอย่างมีนัยสำคัญในการควบคุมคอร์เทกซ์และฮิบโปแคมปัสการรักษาด้วยกรด Salvianolic C (5, 10 และ 20 มก. / กก.) เพิ่มระดับ p-ampk, Nrf2, HO-1 และ NQO1 ในเปลือกสมองของหนูและฮิปโปแคมปัสในลักษณะที่ขึ้นกับขนาดยา [2]
อ้างอิง:
[1].Xu MJ, และคณะผลการยับยั้งของส่วนประกอบ Danshen ต่อ CYP2C8 และ CYP2J2เคมีไบโอลโต้ตอบ.2018 1 มิ.ย.289:15-22.
[2].เพลง J, et al.การเปิดใช้งานการส่งสัญญาณ Nrf2 โดยกรดซัลเวียโนลิก C ลดทอนการตอบสนองการอักเสบของ NF κ B ที่เป็นสื่อกลางทั้ง ในร่างกาย และ ในหลอดทดลองอินท์ อิมมูโนฟาร์มาคอล2018 ต.ค.;63:299-310.
